五种大黄蒽醌类化合物在家兔和大鼠体内的分布和药代动力学

doi:10.5246/jcps.2017.02.010

中国药学(英文版) ›› 2017, Vol. 26 ›› Issue (2): 115-123.DOI: 10.5246/jcps.2017.02.010

五种大黄蒽醌类化合物在家兔和大鼠体内的分布和药代动力学

崔婷¹, 周岐新¹, 张丹², 蒋心惠^1*

1. 重庆医科大学药学院, 重庆 400016
2. 四川大学华西药学院, 成都 610041

收稿日期:2016-09-28 修回日期:2016-12-02 出版日期:2017-02-28 发布日期:2016-12-20
通讯作者: Tel./Fax: +86-023-68485161, E-mail: jiangxinhui3@hotmail.com
基金资助:
The Research Fund of Chongqing Science & Technology Commission (Grant No. cstc2013jcyjA10040) and Research Start-up Fund of Pharmacy School of Chongqing Medical University.

Distribution and pharmacokinetics of five Rhubarb anthraquinones in rabbits and rats

Ting Cui¹, Qixin Zhou¹, Dan Zhang², Xinhui Jiang^1*

1. School of Pharmacy, Chongqing Medical University, Chongqing 400016, China
2. West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China

Received:2016-09-28 Revised:2016-12-02 Online:2017-02-28 Published:2016-12-20
Contact: Tel./Fax: +86-023-68485161, E-mail: jiangxinhui3@hotmail.com
Supported by:
The Research Fund of Chongqing Science & Technology Commission (Grant No. cstc2013jcyjA10040) and Research Start-up Fund of Pharmacy School of Chongqing Medical University.

摘要/Abstract

摘要：

大黄的主要有效成分是大多以苷形式存在的蒽醌类化合物。我们采用高效液相色谱法来测定组织和血浆中蒽醌类化合物(芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚)的浓度。对家兔和大鼠灌胃给予不同制剂后大黄蒽醌类化合物的药代动力学参数和分布特征进行了研究,结果发现其在家兔和大鼠体内的消除过程满足二室模型,在大鼠体内的过程用大黄酸以及总蒽醌的量来计算出的主要药代动力学参数无统计学差异。大黄蒽醌类化合物主要分布于肾、肝、心和血中,并依次减少,蒽醌类化合物在体内主要以大黄酸的形式存在并由肾排出体外。可以以大黄酸作为指标成分来进行含大黄类成分的复方制剂在体内的药代动力学研究。

关键词: 大黄, 蒽醌类, 药代动力学, 分布

Abstract:

The main active components of Rhubarb are anthraquinones (AQs), most of which are glycosides and others are free. The concentrations of AQs derivatives (rhein, aloe-emodin, emodin, chrysophanol and physcion) in plasma and homogenate were assayed with a high performance liquid chromatography (HPLC) method. The pharmacokinetic parameters and distribution of Rhubarb AQs in rabbits or rats were studied after administrationof different formulas. Elimination of AQs was fit to a two-compartment model in rats and rabbits. There were no significant difference in the main pharmacokinetic parameters between rhein and AQs in rats. AQs were distributed progressively in the kidney, liver, blood, and heart. The AQs were mainly composed of rhein in vivo and was excreted by the kidney. For formulas that contained Rhubarb, rhein could be used as a probe for in vivo pharmacokinetic studies.

Key words: Rhubarb, Anthraquinones, Pharmacokinetics, Distribution

中图分类号:

R969.1

Supporting:

崔婷, 周岐新, 张丹, 蒋心惠. 五种大黄蒽醌类化合物在家兔和大鼠体内的分布和药代动力学[J]. 中国药学(英文版), 2017, 26(2): 115-123.

Ting Cui, Qixin Zhou, Dan Zhang, Xinhui Jiang. Distribution and pharmacokinetics of five Rhubarb anthraquinones in rabbits and rats[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2017, 26(2): 115-123.

[1]	杨雁芳, 韦玮, 张雷, 徐嵬, 杨秀伟. UPLC-MS/MS法测定都梁丸中37个成分在大鼠体内的药代动力学[J]. 中国药学(英文版), 2023, 32(7): 560-573.
[2]	李晓娇, 栾树鑫, 张洪, 万洪泉, 陈红, 刘成娇, 刘畅, 丁艳华. 单剂量长效利培酮注射液在中国精神分裂症患者体内的药代动力学、药效学和安全性研究[J]. 中国药学(英文版), 2021, 30(3): 206-217.
[3]	周艳, 宋恒文, 邵志超, 尹博民, 付西美, 谢典佑, 韦利军. 一种新的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)9抑制剂QHRD107对急性髓系白血病的临床前疗效[J]. 中国药学(英文版), 2021, 30(2): 146-156.
[4]	陈谕园, 吴松, 陈丽青, 张媛媛, 高钟镐, 李天磊, 黄伟, 杨庆云. 激光衍射法测定地拉罗司的粒径分布及其与体外溶出度的相关性研究[J]. 中国药学(英文版), 2021, 30(11): 912-923.
[5]	杨秀伟, 张友波, 徐嵬. 静脉和灌胃给予大鼠茴香酸对羟基苯乙酯的RP-HPLC法测定和药代动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2020, 29(11): 804-812.
[6]	杨辉, 胡小鹏, 杨晓勇, 刘航, 任亮, 王玮, 刘丽宏, 张小东. 肾移植术后糖皮质激素和他克莫司的药代动力学相互作用[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(4): 257-263.
[7]	刘鑫, 张波, 梅丹, 黄凯. HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中异绿原酸B浓度及其在药代动力学研究中的应用[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(3): 167-173.
[8]	张玲玲, 张慧文, 武世奎, 刘宏, 李静媛, 董馨, 夏慧敏, 王焕芸. UPLC-Q-Exactive-MS 同时测定三臣丸中六种活性成分的药代动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(11): 812-824.
[9]	张颖, 李晓波, 王梦月. 天然裂环木脂素[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(10): 687-698.
[10]	欧阳文鹃, 张亚兰, 徐平声, 戴智勇, 马虹英, 秦群. 国产注射用甲磺酸帕珠沙星在健康人体的药代动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(1): 40-48.
[11]	常馨予, 郭桂明, 范峥, 王宏蕾, 刘洋, 韩丽娟. UPLC-MS/MS法测定黄芪桂枝五物汤在大鼠血浆中两种活性成分及药代动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(4): 263-272.
[12]	吴珍珍, 任恒春, 李艳英, 付佳佳, 刘晓俊, 胡杰. 外用及口服马钱子碱囊泡凝胶在大鼠体内的组织分布和药物动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(2): 92-98.
[13]	姜华, 杨景明, 曹玲, 贾桂枝, 戴红良, 孟祥才. 高温胁迫对防风药材药代动力学和药效的影响[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(2): 109-115.
[14]	张杜娟, 陈克广, 张蕊, 袁桂艳, 王本杰, 郭瑞臣. 大鼠体内瑞舒伐他汀和瑞格列奈药动学和肝脏分布相互作用研究[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(1): 22-30.
[15]	代华灵, 高伟祺, 张国顺, 王锐利, 张淑秋. 青蒿素脂质纳米粒的制备及药动学评价[J]. 中国药学(英文版), 2017, 26(3): 180-186.

五种大黄蒽醌类化合物在家兔和大鼠体内的分布和药代动力学

Distribution and pharmacokinetics of five Rhubarb anthraquinones in rabbits and rats

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