表面带活性羧基的新型长循环脂质体的制备和组织分布研究

表面带活性羧基的新型长循环脂质体的制备和组织分布研究

张宇锋, 张朔, 侯新朴^*, 谢蜀生, 王琦

1. 北京医科大学药学院物理药学研究室, 北京 100083;
2. 北京医科大学基础医学院免疫药理研究室, 北京 100083;
3. 中国原子能研究院氚标记室, 北京 102412

收稿日期:1999-10-12 修回日期:2000-04-20 出版日期:2000-09-15 发布日期:2000-09-15
通讯作者: 侯新朴*

Preparation and Biodistribution In Mice of Long-circulating Liposomes with Active Carboxylic Terminals

Zhang Yufeng, Zhang Shuo, Hou Xinpu^*, Xie Shusheng, Wang Qi

1. School of Pharmaceutical Sciences, Beijing Medical University, Beijing 100083;
2. Department of Immunopharmacology, College of Basic Medical Science, Beijing Medical University, Beijing 100083;
3. Tritium labeling laboratory, Chinese Atomic Energy Institute, Beijing 102412

Received:1999-10-12 Revised:2000-04-20 Online:2000-09-15 Published:2000-09-15
Contact: Hou Xinpu*

摘要/Abstract

摘要： 合成和纯化了一个带末端羧基的新的磷脂酰乙醇胺的聚乙二醇衍生物3/4DPPE-PEG3000-COOH。将这个化合物掺入脂质体后, 脂质体在网状内皮系统(肝、脾)的聚集减少, 在血中的循环时间明显延长, 并表现为一级对数线性消除。脂质体表面的活性羧基可以和其它活性分子反应, 这可能为脂质体带来新的功能。

关键词: 脂质体, 活性羧基末端, 聚乙二醇, 长循环

Abstract: A new PE-PEG derivative with an active carboxylic terminal, DPPE-PEG3000-COOH, was synthesized and purified. Its incorporation into small unilamellar liposomes composed of egg phosphatidylcholine and cholesterol conferred the liposomes prolonged circulation in blood and reduced accumulation in the RES, as the traditional methoxy-PEG derivatives of PE displayed. With the active carboxylic groups on the surface, DPPE-PEG3000-COOH liposomes can be linked with some active molecules, which provide liposomes with special functions.

Key words: Liposomes, Liposomes, Active carboxylic terminal, Active carboxylic terminal, Polyethylene glycol (PEG), Polyethylene glycol (PEG), Long-circulating, Long-circulating

Supporting: ^*Supported by National Natural Science Foundation of China (39770879) and State Laboratory of Intelligent Technology and Systems (Tsinghua).

张宇锋, 张朔, 侯新朴^*, 谢蜀生, 王琦. 表面带活性羧基的新型长循环脂质体的制备和组织分布研究[J]. .

Zhang Yufeng, Zhang Shuo, Hou Xinpu^*, Xie Shusheng, Wang Qi

. Preparation and Biodistribution In Mice of Long-circulating Liposomes with Active Carboxylic Terminals[J]. .

[1]	刘雅婕, 王雨, 李佳佳, 许晓庆, 李馨儒. 载阿霉素-芦米司匹多囊脂质体的制备及体内外评价[J]. 中国药学(英文版), 2021, 30(9): 736-742.
[2]	王佳星, 王雨, 牟家慧, 魏潇萌, 殷梦雅, 刘雅婕, 李佳佳, 李馨儒. 脂质体对细菌外膜囊泡的修饰及其体外评价[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(8): 571-578.
[3]	杜祎甜, 张泸, 詹颖, 柴新宇, 李锴森, 齐宪荣. 制备干扰素脂质体使小胶质细胞维持M1表型[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(7): 476-483.
[4]	邓博, 崔巍, 马爽, 刘晓娜, 张展, 闫百艺, 陈坤, 谢英. RVGP修饰脑靶向脂质体合理构建的分子基础[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(7): 484-501.
[5]	李展韬, 廖嫒, 刘曼, 张爽, 冯振汉, 王光雪, 王景茹, 徐美琦, 李卓越, 段晓川, 郝艳丽, 郑秀钗, 李惠, 纳沁, 张华, 刘碧林, 张烜. 聚氨基胺-聚乙二醇-聚氨基胺共聚物的合成及其含阿霉素凝胶的制备与评价[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(5): 316-328.
[6]	郝艳丽, 钟婷, 杜若, 张华, 刘碧林, 张烜. 包载共轭亚油酸-紫杉醇的iRGD修饰的含溶血磷脂的温敏脂质体的细胞摄取和抗肿瘤药效[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(2): 121-133.
[7]	张文茜, 彭光华, 宋茂远, 王佳星, 殷梦雅, 李佳佳, 刘雅婕, 张媛媛, 李馨儒. 克拉霉素脂质体的制备及体内外抗菌评价[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(6): 408-414.
[8]	裴宇盛, 蔡彤, 张国来, 陈晨, 高华. 紫杉醇脂质体中细菌内毒素的检测[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(6): 436-441.
[9]	宋茂远, 张媛媛, 张文茜, 彭光华, 王佳星, 殷梦雅, 李佳佳, 刘雅婕, 李馨儒. Tat-TOS, 磷脂酶D抑制剂和阿霉素的多组分脂质体递送系统的制备及体内外评价[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(5): 332-341.
[10]	卜英子, 沐黎敏, 刘磊, 吕万良. 叶酸偶联表阿霉素脂质体的构建及其增强侵袭性乳腺癌细胞摄取和核定位效应的研究[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(4): 229-240.
[11]	张婧莹, 罗倩, 许佳瑞, 白婧, 刘磊, 沐黎敏, 阎妍, 吕万良. 一种通过衍生化改进的盐霉素钠含量测定方法及其在脂质体制剂中的应用[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(2): 75-81.
[12]	雷冏茜, 从双晨, 宋茂远, 张文茜, 彭光华, 张媛媛, 殷梦雅, 王佳星, 李佳佳, 李馨儒. 用于体外协同效应的阿霉素与去氢骆驼蓬碱脂质体的制备、理化性质与评价[J]. 中国药学(英文版), 2017, 26(9): 666-674.
[13]	胡英杰, 张婧莹, 刘磊, 阎妍, 沐黎敏, 白婧, 吴佳栓, 吕万良. 环巴胺-磷脂共聚物修饰的功能化表阿霉素脂质体及其在异质性乳腺癌中的体外治疗效应[J]. 中国药学(英文版), 2017, 26(4): 255-264.
[14]	高也, 邱百灵, 梁启慧, 吴迪, 宋宇, 韩南银. 卵白素-脂质体复合物作为开管毛细管电色谱的手性选择剂分离盐酸美西律[J]. 中国药学(英文版), 2017, 26(12): 872-880.
[15]	任伟, 张爽, 钟婷, 黄丹, 姚鑫, 郭阳, 段晓川, 殷一凡, 张漱石, 张烜. 包载超顺磁性氧化铁纳米粒和紫杉醇长循环脂质体的构建及表征[J]. 中国药学(英文版), 2016, 25(8): 570-575.