阿克拉霉素癌微囊的研究

阿克拉霉素癌微囊的研究

张美侠, 胡晋

1. 沈阳军区总医院, 沈阳 110015;
2. 沈阳药学院沈阳 110015

收稿日期:1993-04-26 修回日期:1994-03-22 出版日期:1994-12-15 发布日期:1994-12-15

Studies on Aclacinomycin-A Nanocapsules

Mei-Xia Zhang, Jin Hu

1. General Hospital of Shenyang Command of PLA, Shenyang 110015;
2. Shenyang College of Pharmacy, Shenyang 110015

Received:1993-04-26 Revised:1994-03-22 Online:1994-12-15 Published:1994-12-15

摘要/Abstract

摘要： 研究工作阐述了毫微囊的制备及冻干条件, 并进行了毫微囊的再分散性实验, 测定了毫微囊的粒度分布和药物包封率。家兔静脉注射阿克拉霉素A毫微囊后, 血药浓度表明其符合二室开放模型, 与阿克拉霉素A注射液相比, 阿克拉霉素A毫微囊在家兔体内的消除半衰期较长, (前者t1/2(β) = 10.25 h, AUC = 81.88 mg/L·h; 后者t1/2(β) = 17.04 h, AUC = 106.74 mg/L·h), 而且阿克拉霉素A包于聚氰基丙烯酸正丁酯毫微囊后改变了其在大鼠体内的组织分布。结果表明:阿克拉霉素A在肺、胸腺、脾和小肠中浓度较高, 而在心、肾、肝和大肠中浓度较低。

关键词: 聚氰基丙烯酸正丁酯毫微囊, 阿克拉霉素A, 药物动力学参数, 组织分布

Abstract: This paper describes the conditions under which the aclacinomycin-A nanocapsules (ACM-A-NC) were prepared and lyophilized. These nanocapsules were also subjected to a redispersion test. Their size distribution and drug encapsulation efficiency were also determined. The drug concentrations in blood had shown that the aclacinomycin-A encapsulated in nanocapsules was released well after intravenous injection in rabbits. The data fit into an open two-compartment model. The rabbits given ACM-A-NC had a longer elimination half-life (t1/2(β) = 17.04 h)and a larger AUC (106.74 mg/L·h) than the group given ACM-A injection (t1/2(β) = 10.25h, AUC = 81.88 mg/L·h) Furthermore, the encapsulation of aclacinomycin-A in polybutylcyanoacrylate nanocapslues could change the drug distribution in rats, It was demonstrated that a higher level of ACM-A was found in the lung, thymus, spleen and small intestine while a lower level was found in the heart, kidney and large intestine.

Key words: Polybutylcyanoacrylate nanocapsules, Aclacinomycin-A, Pharmacokinetic parameter, Distribution patterns

Supporting:

张美侠, 胡晋. 阿克拉霉素癌微囊的研究[J]. .

Mei-Xia Zhang, Jin Hu. Studies on Aclacinomycin-A Nanocapsules[J]. .

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