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2025年 第34卷 第6期    刊出日期：2025-07-03

上一期   

【综述】

可吸入制剂在药学领域的基础与临床应用

闫玉莹, 杨学斌, 冀召帅

2025, 34(6):  503-518.  DOI: 10.5246/jcps.2025.06.038

摘要 ( 4 )   HTML ( 6)  

数据和表 | 参考文献 | 相关文章 | 计量指标

近年来, 随着呼吸系统疾病患病率上升, 以及生物工程技术和药学的发展, 吸入给药已成为肺部疾病的优选途径。吸入制剂通过局部给药的方式, 可以快速、直接地进入肺部发挥药效, 降低给药剂量, 提高药物疗效。本文通过查阅文献及检索临床试验网站, 总结了以下三个方面: (1) 临床应用的吸入装置; (2) 临床上市的可吸入制剂的应用; (3) 可吸入制剂在肺部感染、肺结核、肺癌、肺纤维化等肺部疾病和帕金森等系统性疾病中的临床前研究。目的是探讨可吸入制剂在药学领域的基础研究和临床应用, 期望推动可吸入制剂的普及和利用, 助力可吸入制剂在更多疾病的研究。



【研究论文】

基于异羟肟酸的新型Zn²⁺螯合基团组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性评价

吴争荣, 赵静思, 金鹏, 贺殿

2025, 34(6):  519-529.  DOI: 10.5246/jcps.2025.06.039

摘要 ( 2 )   HTML ( 1)  

数据和表 | 参考文献 | 相关文章 | 计量指标

本研究旨在合成系列新型的含有不同锌离子螯合基团(羟乙胺酰基)的组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs), 并通过对细胞HeLa、A549和HepG2进行了体外肿瘤细胞增殖抑制评价。结果表明对A549细胞株异常敏感, 尤其以化合物e8 (IC₅₀ = 1.68 μmol/L) 的活性最好, 优于阳性对照物SAHA (IC₅₀ = 4.85 μmol/L) 的抑制活性, 并且对正常细胞显示出低毒性 (IC₅₀ = 415.93 vs IC₅₀ = 9.09 μmol/L), 细胞周期与凋亡实验结果显示: 化合物e8对肿瘤细胞的G0/G1期阻滞作用较强; 同时具有一定的诱导肿瘤细胞凋亡能力。此外, 分子对接实验结果显示: 通过其在活性腔内与氨基酸残基产生的疏水性作用、氢键作用与锌离子发生的静电作用, 使得化合物e8能够稳定地对接到HDAC活性腔内。因此, 设计合成的化合物e8有进一步研究的潜力和价值, 有望进一步开发为新型HDAC抑制剂。