纳米药物在肿瘤治疗中的现状和挑战

王惊雷, 宋柯, 潘昊, 刘洋, 王大壮, 陈立江

2021, 30(5): 359-380. DOI: 10.5246/jcps.2021.05.029

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纳米药物在受控给药系统, 特别是肿瘤靶向方面具有很多的优点, 如生物相容性、血液循环稳定性和减少副作用等, 使得纳米药物领域在过去几十年取得了巨大的进展。尽管每年都有大量的相关论文发表, 但用于临床治疗的纳米药物却很少。本文旨在探讨纳米药物给药和肿瘤靶向的障碍。纳米药物的合理设计不仅要考虑肿瘤的异质性、体内代谢和理化性质, 而且要更有效地创新颗粒制剂以供临床应用。

白头翁皂苷及其单体抗肿瘤作用及机制的研究进展

宋慧慧, 向卓, 薛淑一, 苗青, 赵丽艳, 李明春

2021, 30(5): 381-392. DOI: 10.5246/jcps.2021.05.030

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白头翁是我国中医中一味传统的中药材, 广泛应用于中医临床。近年来的医学研究发现, 从白头翁中提取的天然产物白头翁皂苷及其单体化合物具有多种生物活性, 尤其是从中分离得到的三萜类皂苷, 具有显著且广谱的抗肿瘤作用, 其潜在抗肿瘤分子机制包括抑制肿瘤细胞的生长和增殖、抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移、阻滞肿瘤细胞周期、调控癌细胞能量代谢、抗肿瘤血管生成、诱导癌细胞分化、凋亡和自噬、逆转癌细胞耐药、调节多种相关信号通路及改善肿瘤细胞的炎症微环境等。本文对白头翁皂苷及其单体在不同肿瘤中的相关抗癌机制进行综述, 旨在为白头翁及其单体的抗肿瘤新药研发及临床应用提供理论基础。

卡瑞利珠单抗, 一种人源化抗PD-1 IgG4亚型单克隆抗体在临床前研究中表现出优异的抗肿瘤活性以及良好的安全性

孙星, 杨昌永, 林侃, 周彩红, 廖成, 张利敏, 金薪盛, 毛浪勇, 应华, 陶维康, 张连山

2021, 30(5): 393-408. DOI: 10.5246/jcps.2021.05.031

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卡瑞利珠单抗是一种人源化的抗PD-1单克隆抗体。在体外与人和食蟹猴PD-1蛋白具有纳摩尔级别的高亲和力, 但不结合鼠源PD-1蛋白。它在体外有效阻断PD-1/PD-L1信号通路的同时还可以激活T细胞。卡瑞利珠单抗与PD-1独特的结合表位同PD-1和PD-L1结合表位有部分的重叠, 证明了卡瑞利珠单抗对PD-1/PD-L1具有很强的结合阻断活性。在PD-1转基因小鼠皮下移植瘤模型中, 卡瑞利珠单抗可以显著抑制MC-38和B16F10两种细胞在小鼠体内的生长, 抑瘤作用优于已上市的其它PD-1单抗。此外, 卡瑞利珠单抗在食蟹猴中表现出良好的药代动力学和安全性特征。并且, 我们发现了卡瑞利珠单抗具有很弱的VEGFR2结合活性, 但即使在很高的剂量下也不会激活VEGFR2信号通路。综上所述, 我们证明了卡瑞利珠单抗是优秀的肿瘤治疗药物, 现有数据也支持其在临床实践中进一步探索其有效性和安全性。

基于转录组学技术研究泽泻汤对高脂血症大鼠的降脂作用机制

徐小妹, 李丽莎, 张亚敏, 卢雪花, 徐榕青, 吴双双, 林纬, 林文津

2021, 30(5): 409-420. DOI: 10.5246/jcps.2021.05.032

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高脂血症是一种脂质代谢紊乱, 其特征是血液循环中脂质水平升高。高脂血症一直与心血管事件和代谢综合征相关疾病的发展有关。泽泻汤(ARD)是著名的中药处方, 长期以来被用于治疗眩晕症, 这是高脂血症患者的一种症状。在本研究中, 我们旨在转录水平上研究ARD对高脂血症大鼠的降脂活性和潜在分子机制。同时应用RNA测序和转录组分析, 包括差异表达基因(DEGs)分析、GO功能和KEGG通路分析。结果表明, 与CON组相比, HFD组中识别出1981个DEGs(上调1370个, 下调611个)。与HFD组相比, ARD组检测到474个DEGs(350个上调和124个下调)。此外, GO分析表明DEGs主要参与以下功能: 发育过程、对外部刺激的反应、离子迁移、酒精结合和质膜部分。路径分析表明, 这些DEGs显著存在于在胆汁分泌、疟疾、细胞粘附分子、视黄醇代谢、鞘脂信号传导途径、化学致癌作用和T细胞受体信号传导途径。研究表明ARD通过多种机制减轻了高脂血症引起的脂质代谢紊乱, 这为ARD的进一步药理研究提供了重要的科学依据。

胜红蓟内生真菌乙酸乙酯提取物的抗氧化及抑菌活性研究

乔自鹏, 王奇志, 刘建福, 王明元

2021, 30(5): 421-433. DOI: 10.5246/jcps.2021.05.033

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越来越多证据表明, 内生真菌代谢产物具有重要的生物学活性, 胜红蓟(Ageratum conyzoides)是菊科一种具有多种药理活性的入侵草本植物。我们从胜红蓟根、茎、叶和花中分离并鉴定内生真菌, 并对其乙酸乙酯提取物的体外抗氧化活性(DPPH、ABTS⁺和FRAP测定)、抑菌活性及黄酮、多酚含量进行测定。结果显示, 从胜红蓟中分离出共25株内生真菌, 基于ITS(Internal transcribed spacer)序列分析将其鉴定为14属, 其中以镰孢菌属Fusarium sp.(20%)为优势类群, 所有真菌提取物均表现出一定的抗氧化活性, 而菌株WZ07的提取物表现出较强的抗氧化活性以及较高的黄酮类和多酚含量。此外, 菌株WL01的提取物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均具有良好的抑菌活性。我们首次报道了胜红蓟内生真菌的抗氧化和抑菌活性, 为开发其药用活性成分奠定了基础。

川芎挥发油的GC-MS定性分析及丁烯基苯酞和藁本内酯的含量测定

闫玺镁, 高太祥, 石莉尧, 王瑞

2021, 30(5): 434-445. DOI: 10.5246/jcps.2021.05.034

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川芎是一种治疗心血管疾病的传统中药, 其主要活性成分为挥发油。本研究建立了一种基于SIM扫描模式和批处理分析的GC-MS定量方法, 并以丁烯基苯酞和藁本内酯的总含量为指标, 对水蒸气蒸馏法、超声提取法和CO2超临界萃取法三种挥发油提取方法进行工艺优化, 对三种方法所得挥发油进行成分鉴定和含量测定。结果表明, 3种方法提取的挥发油中, 超声提取所得丁烯基苯酞和藁本内酯的提取率最高, 水蒸气蒸馏法所得挥发油的化学成分种类最多, 超临界萃取法所得挥发油量最多, 得油率最高。

北京大学药学院李中军、董甦伟获中国化学会糖化学奖

北京大学药学院

2021, 30(5): 446-446.

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5月7日, 在中国化学会第四届全国糖化学会议上, 北京大学药学院李中军教授获得首届“中国化学会糖化学贡献奖”, 董甦伟研究员获“糖化学青年学者奖”。

汪贻广团队发展纳米药物细胞内生物利用度定量新策略

北京大学医学部药学院药剂学系

2021, 30(5): 447-448.

摘要 ( 128 )

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2021年4月22日, 国际权威期刊Nature子刊《Nature Communications》在线刊登了北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室汪贻广研究团队的最新研究成果“Quantitative imaging of intracellular nanoparticle exposure enables prediction of nanotherapeutic efficacy”。

汪贻广团队发展智能近红外自发光纳米策略实现肿瘤淋巴转移的判定

北京大学医学部药学院药剂学系

2021, 30(5): 449-450.

摘要 ( 151 )

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近日, 学术期刊《Angewandte Chemie International Edition》在线发表了北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室汪贻广研究团队的最新研究成果“pH-amplified CRET nanoparticles for in vivo imaging of tumor metastatic lymph nodes”(智能近红外自发光纳米粒用于肿瘤转移性淋巴结的检测)的研究工作。

汪贻广团队发展程序调控肿瘤及淋巴结免疫微环境的纳米递释新策略

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

2021, 30(5): 451-452.

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近日, 学术期刊《Nano Letters》在线发表了北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室汪贻广研究团队的最新研究成果“Cooperative Self-Assembled Nanoparticle Induces Sequential Immunogenic Cell Death and Toll-Like Receptor Activation for Synergistic Chemo-immunotherapy” (双模块自组装纳米粒程序诱导免疫原性死亡和Toll样受体激动实现协同化疗免疫治疗)的研究工作。

黎后华团队在复杂真菌杂萜化学合成中取得进展

北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室

2021, 30(5): 453-454.

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2021年4月15日, 国际著名期刊Angew. Chem. Int. Ed. (IF 12.959) 在线刊登了北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室黎后华研究员的最新研究成果“Enantioselective Total Synthesis of Berkeleyone A and Preaustinoids”。

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