作用于炎症小体的α,β-不饱和酮类化合物的合成及活性评价

孔秋云, 杭楠, 张超, 李树春, 李中军, 孙洋, 孟祥豹

2018, 27(5): 295-306. DOI: 10.5246/jcps.2018.05.031

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以NLRP3炎症小体为靶点,设计并合成了一系列α,β-不饱和酮类化合物,并测定了其体外抗炎活性。发现数个化合物有强的抑制IL-1β释放的抗炎活性,其中A21表现出最强的抗炎活性,并呈剂量依赖关系,其IC₅₀为0.95μM。论文中还总结了该类化合物初步的构效关系。

Synthesis, characterization and biological applications of novel Schiff bases of 2-(trifluoromethoxy) aniline

Thierry Youmbi Fonkui, Monisola Itohan Ikhile, Freddy Munyololo Muganza, Marthe Carine Djuidje Fotsing, Charmaine Arderne, Xavier Siwe-Noundou

2018, 27(5): 307-323. DOI: 10.5246/jcps.2018.05.032

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A series of five new Schiff bases (1–5) were synthesized by reacting 2-(trifluoromethoxy) aniline with different aromatic aldehydes. The Schiff base compounds were characterized by spectroscopic and analytical methods. Crystal structure of one new compound was also reported. The pharmacological properties, including antibacterial (14 bacterial species), antifungal (7 strains),antimalarial, anti-trypanosomal and anti-HIV activities of the compounds, were investigated. Cytotoxicity of the tested compounds was evaluated against human cervix adernocarcinoma cells (HeLa). Bacterial minimum inhibitory concentration (MIC) results by broth microdilution method showed that Bacillus subtilis, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoc and Klebsiella pneumonia were more sensitive in the presence of tested compounds with an MIC value of 15.6 µg/mL. All the tested compounds showed good to moderate activity against fungi. The sensitivity of Aspergillus fumigatus was higher than other strains with aminimum cell death concentration (MFC) of 15.6 µg/mL. Compound 1 showed greater antimalarial and anti-trypanosomal properties with very low to no cytotoxic effects against HeLa cells as compared with compound 5, while other compounds exhibited poor activity. Compounds 1–5 demonstrated good activity against HIV type-1. These Schiff base compounds could be used as good antimicrobial agents.

维药洋甘菊化学成分研究I

赵一帆, 张东, 梁彩霞, 杨立新, 孙鹏, 马悦, 王坤, 常小强, 杨岚

2018, 27(5): 324-331. DOI: 10.5246/jcps.2018.05.033

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研究洋甘菊MatricariachamomillaL.的化学成分。采用硅胶、凝胶、制备液相等色谱方法进行分离纯化,并利用核磁(NMR)、质谱(MS)等现代波谱技术对化合物的结构进行鉴定。从维药洋甘菊中共鉴定出18个酚类化合物,分别鉴定为芹菜素(1), 高良姜素(2), 木犀草素(3), 山奈酚(4), 槲皮素(5), 高车前素(6), 6-甲氧基山奈酚(7), 泽兰叶黄素(8), 3-甲氧基槲皮素(9), 3,4′-二甲氧基-5,7-二羟基黄酮(10), 5,7,4′-三羟基-3,6-二甲氧基黄酮(11), bracteoside(12), 7-O-(β-D-glucopyranosyl)-galactin(13), 异绿原酸B(14), 异绿原酸C(15), 对羟基苯甲酸(16), 5-十五烷基间苯二酚(17), 东莨菪内酯(18)。其中,化合物1–13为黄酮类化合物。化合物2、6–17是首次从母菊属植物中分离得到。

Tat-TOS, 磷脂酶D抑制剂和阿霉素的多组分脂质体递送系统的制备及体内外评价

宋茂远, 张媛媛, 张文茜, 彭光华, 王佳星, 殷梦雅, 李佳佳, 刘雅婕, 李馨儒

2018, 27(5): 332-341. DOI: 10.5246/jcps.2018.05.034

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本研究的目的是将α-维生素E琥珀酸酯的偶联物Tat-TOS与磷脂酶D抑制剂FIPI以及抗肿瘤药阿霉素共同包载于脂质体递送系统中, 用于抗肿瘤转移。首先采用固相合成法合成了Tat-TOS, 并对其进行结构确证, 用诱导凋亡法考察了游离Tat-TOS和Tat-脂质体的体外诱导细胞凋亡的能力, 并评价了表面修饰了Tat-TOS脂质体的肺部靶向特性, 采用薄膜分散法结合pH梯度法与后插入法制备了修饰有Tat-TOS的载FIPI和阿霉素的多组分脂质体, 并进行理化性质测定, 最后评价了细胞对该制剂的体外摄取能力。研究结果表明, 所制备脂质体具备粒径分布均一, 粒径小的特点, FIPI和DOX的包封率均超过85%, 无论是游离还是脂质体包载的Tat-TOS均能显著提高诱导肿瘤细胞凋亡的能力, 表面修饰了Tat-TOS的脂质体具有明显聚集于健康肺组织和肿瘤转移肺组织, 多组分脂质体具有最强的细胞摄取能力, 预示该脂质体制剂具有更强的体外抗转移功效。

染料木黄酮泊洛沙姆P407/P403混合胶束的制备及药动学研究

蔡雁, 戴巍, 钦富华, 孙洁胤, 魏瑞龙

2018, 27(5): 342-351. DOI: 10.5246/jcps.2018.05.035

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本文主要制备载染料木黄酮的泊洛沙姆403/407混合聚合物胶束,以改善染料木黄酮的溶解度和口服生物利用度。研究采用薄膜分散法制备混合胶束,考察其形态,粒径, zeta电位,包封率和载药量;采用膜透析法考察其体外释药行为;以混悬液为对照,对混合胶束在大鼠体内的药物动力学过程进行了研究。结果显示所制备的混合胶束形态圆整,粒径均一,平均粒径为(20.31±0.43) nm, PDI为0.193, zeta电位为(–8.94±0.35) mV;包封率为和载药量分别为(90.59±0.67)%和(7.74±0.05)%; 染料木黄酮在混合胶束中的溶解度达到3.80 mg/mL,比水中的溶解度提高了约130倍。混合胶束在体外呈现缓释特征,且无突释现象,但释放速度快于混悬液;大鼠灌胃混合胶束和混悬液的药动学结果显示混合胶束的AUC₀_–_t和AUC₀_–_∞分别为GEN混悬液的196.74%和204.62%,表明所制备的混合胶束显著地提高了染料木黄酮的溶解度和口服生物利用度。

中国临床药学新方向: 采用“形式遵循功能”方式, 提高医疗保健效果

陈孝, 高翔, 陈杰, Sheryl L Chow, Moses S.S. Chow

2018, 27(5): 352-360. DOI: 10.5246/jcps.2018.05.036

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临床药学是现代药学实践中的重要发展。在中国, 卫计委对临床药师的认可是成功改变药师职能作用的重要一步, 使药师直接参与提高医疗效果。为使这种职能作用改变最优化, 我们建议实行“形式遵循功能”的方式。我们认为由3个部分组成的“形式”是非常可取的, 应精心协调建立: (1)正规教育/培训课程; (2)带领实践/研究临床改进的专业组织; (3)进行优质教育/培训和实践的认证机构。通过结合美国和其他国家的临床药学经验并采用这种“形式遵循功能”的方式, 可以预见中国临床药师的光明未来, 作为临床治疗团队的重要一员, 对医疗保健效果产生积极的影响。

中国罕见病患者的医疗服务利用、经济负担和健康状况研究

傅孟元, 管晓东, 魏国旭, 信枭雄, 史录文

2018, 27(5): 361-369. DOI: 10.5246/jcps.2018.05.037

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罕见病患者较差的身体状况与疾病治疗和管理已成为重要的全球公共卫生问题。目前,全球范围内针对罕见病患者诊疗的实践调查较少。本研究旨在调查中国罕见病患者的医疗服务利用、经济负担和健康状况。本研究针对罕见病患者开展了问卷调查。基于调查结果,研究首先对患者的社会经济学特征、医疗服务利用情况、经济负担和健康状况进行了描述性统计分析。研究同时采用Logistic回归探索影响患者自评健康的因素。本研究纳入了982名罕见病患者,涉及81种罕见病。58.2%的患者曾被误诊, 35.2%的患者被误诊4次以上, 65.8%的患者前往医院就医。92.1%的患者接受了治疗并产生医疗费用支出,其中98.7%的患者因就医而负债。86.8%的患者的自评健康为中等及中等以下。经济状况、性别、年龄、职业和家庭人口数等因素与患者健康状况显著相关。通过本研究发现,中国罕见病患者的医疗服务利用可及性、医疗费用可负担性及健康状况较差。基本医疗保险在提高罕见病患者的医疗服务利用率和医疗费用的负担能力方面没有发挥作用。提高罕见病患者的健康状况需要社会支持。

美国Rutgers新泽西州立大学药学院江亚伍教授来我院访问交流

余四旺

2018, 27(5): 370-370.

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