10-23脱氧核酶催化中心的两个氨基组合修饰及催化活性研究

李朋羽, 李志文, 王琦, 何军林

2017, 26(12): 851-857. DOI: 10.5246/jcps.2017.12.095

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10-23脱氧核酶是一个具有催化互补RNA底物的小型DNA分子。基于以前的化学修饰研究成果, 它的催化中心还有优化的空间以获得更强的催化能力。2′-脱氧腺苷的类似物5在A9位的取代和2′-脱氧鸟苷的类似物6在G2和G14位的取代, 都能提升这个脱氧核酶的催化能力。我们在本文报道这两个化合物在这些位点的组合修饰, 结果表明这些组合修饰的效果是具有位点依赖性的, 在一些位点上观察到了加和效果。在催化位点附近的G1, G2和G14是高度保守的, 但可以通过设计2′-脱氧鸟苷类似物进行单个取代或组合取代, 来优化它们的贡献。因此, 对于10-23脱氧核酶催化中心的功能基修饰, 是优化其催化能力的一条可行的途径。

Synthesis, characterization and biological activities of Schiff bases derived from 2-hydroxy-3-nitrobenzaldehyde

Monisola Itohan Ikhile, Marthe Carine Djuidje Fotsing, Charmaine Arderne, Jane Catherine Ngila, Derek Tantoh Ndinteh

2017, 26(12): 858-871. DOI: 10.5246/jcps.2017.12.096

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Four novel Schiff bases were synthesized by the condensation reaction of 2-hydroxyl-3-nitrobenzaldehyde with either benzothiazoles or benzimidazolamines. The compounds 1–4 were characterized by spectroscopic and analytical methods. The crystal structures of 6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-amine and compound 2 are reported only. The 6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-amine was found to crystallize in the orthorhombic crystal system in the space group Pbca, having eight molecules in the unit cell, while compound 2 was found to crystallize in the monoclinic crystal system in the space group P2₁/c.The biological activities of these compounds were investigated by evaluating their antibacterial, antifungal, antimalarial, anti-HIV and anti-trypanosomiasis activities. These compounds displayed very interesting antibacterial, antifungal, antimalarial, anti-trypanosomiasis, anti-HIV and low cytotoxicity activity against HeLa cells.

卵白素-脂质体复合物作为开管毛细管电色谱的手性选择剂分离盐酸美西律

高也, 邱百灵, 梁启慧, 吴迪, 宋宇, 韩南银

2017, 26(12): 872-880. DOI: 10.5246/jcps.2017.12.097

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本研究开发了一种新的开管毛细管电色谱方法用于手性分离盐酸美西律, 其中使用卵白素-脂质体复合物作为固定相。卵白素被组装在包含DPPE和PS (80:20, mg%)的脂质体上, 两者复合体涂布在毛细管内壁。脂质体的表征用来评价涂层的均一性, 而D,L-色氨酸的分离度被用来验证涂层的分离效能。对于盐酸美西律的手性分离, 我们研究了影响分离效能的四个参数: 缓冲液的种类、pH、浓度和施加电压, 在最优的条件下, 盐酸美西律对映异构体得到较好的分离度。实验结果表明使用卵白素-脂质体复合物作为开管毛细管电色谱的固定相是可行的, 在药物手性分离上有着潜在的优势。

卡维地洛增加大鼠二甲双胍肝肾组织分布

马彦荣, 武艳芳, 段颖婷, 武新安

2017, 26(12): 881-889. DOI: 10.5246/jcps.2017.12.098

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药物转运体在药物-药物相互作用中扮演着重要的角色,其能够影响众多药物在血浆和组织的暴露水平。本研究初步研究了卡维地洛对二甲双胍药动学的影响及其相互作用机制。大鼠单次或连续7天灌胃给药后,采用HPLC测定血浆、尿液和组织中二甲双胍浓度, Western blotting评价rOCTs和rMATE1的表达水平。单次或连续7天联合给予卡维地洛后,二甲双胍血浆和尿液浓度并未发生明显的改变,但肝肾组织浓度却显著增加。与此一致,离体肾灌流结果显示,卡维地洛能够显著增加二甲双胍在肾脏蓄积,但并未影响其尿排泄。此外,卡维地洛对肝肾rOCTs和rMATE1的表达水平无显著的改变。长期联合用药后,卡维地洛也未影响血清乳酸、尿酸和肌酐水平。这些结果表明,卡维地洛能够增加二甲双胍肝肾组织分布,产生局部的药物相互作用。

舒肝祛脂胶囊治疗成人单纯性肥胖的临床疗效及安全性评价

林志燕, 田怀平, 李方, 秦丽萍, 张欣, 陆晓彤

2017, 26(12): 890-894. DOI: 10.5246/jcps.2017.12.099

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舒肝祛脂胶囊是新华医院的院内中药复方制剂, 临床主要用于脂肪肝引起的转氨酶升高和肝内脂肪浸润、肥胖、高血脂等疾病治疗。本研究对舒肝祛脂胶囊在成人单纯性肥胖症中的临床疗效及安全性进行考察。将符合纳入标准的患者随机分成观察组和对照组, 在相同的营养咨询和饮食干预下分别给予药物治疗, 疗程均为2个月, 治疗前后分别观察体质量、体质量指数(BMI)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、尿常规、血常规等指标变化情况。研究结果显示舒肝祛脂胶囊治疗组总有效率为66.67%, 并且治疗前后患者的体重和体重指数变化分别存在显著差异(P<0.01)。对于肥胖患者的血脂代谢, 总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白水平较治疗前略有下降, 但是没有统计学差异(P>0.05)。对照组总有效率为39.13%, 治疗前后患者的体重和体重指数变化分别存在显著差异(P<0.01)。组间比较无显著性差异(P>0.05)。两组患者肝功能、肾功能、尿常规、血常规治疗前后无明显变化。结果提示舒肝祛脂胶囊对成人单纯性肥胖具有一定的减肥效果, 且无明显不良反应。

α-1酸性糖蛋白预测多西他赛副作用在乳腺癌患者中的应用

余维纳, 熊有毅, 陈卓, 王芳

2017, 26(12): 895-899. DOI: 10.5246/jcps.2017.12.100

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多西他赛临床应用的主要限制因素是其副作用, 目前尚无有效预测多西他赛副作用的因子。本研究的的目的在于探索乳腺癌患者的基线α-1-酸性糖蛋白与多西他赛不良反应之间的关系。87名患者每3周接受1次多西他赛注射(75 mg/m², 注射时间不少于1 h), 在第1疗程接受多西他赛注射当日清晨抽取血样测定基线AAG水平。根据常见不良事件评定标准4.0评估患者第一疗程中发热性白细胞减少, 3–4级口腔炎, 3–4级腹泻和严重的虚弱的情况。患者平均年龄为47.7±8.89年。平均AAG水平为 0.99±0.24 g/L。化疗过程中常见的不良反应主要为：发热性白细胞减少(30%), 3–4级口腔炎(17%), 3–4级腹泻(23%)和严重的虚弱(20%)的情况。其中出现发热性白细胞减少, 3–4级口腔炎和3–4级腹泻的患者的基线AAG水平与未发生的患者相比, 差异具有统计学意义(P<0.01)。出现发热性白细胞减少的患者(n = 26)的AAG水平(0.838±0.192 g/L)低于未出现的患者(1.051±0.236 g/L)。同样的, 出现3–4级口腔炎与3–4级腹泻的患者的AAG水平也低于未出现此类症状的患者(0.760±0.176 g/L vs 1.035 ±0.228 g/L),(0.800±0.172 g/L vs ±1.043±0.233 g/L)。乳腺癌患者的基线AAG水平是多西他赛不良反应的预测因子。

周德敏教授荣获“2017药明康德生命化学研究奖杰出成就奖”

周林

2017, 26(12): 900-900.

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2017年12月9日, 中国生命科学研究领域权威奖项, 第十一届“药明康德生命化学研究奖”在北京公布评选结果, 我院天然药物及仿生药物国家重点实验室周德敏教授获“杰出成就奖”。

叶新山团队合成的最大最复杂的多糖入选《化学与工程新闻》“年度最炫分子”

宋书香

2017, 26(12): 901-901.

摘要 ( 214 )

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近日, 美国化学会旗下全球化学化工领域最有影响力的新闻杂志《化学与工程新闻》(Chemical & Engineering News, C&EN) 对本年度全世界化学化工领域的研究工作进行年终盘点, 发布了2017“年度分子”(Molecules of the Year), 我院叶新山教授课题组全合成的最大最复杂的多糖分子Arabinogalactan (Nat. Commun., 2017, 8, 14851)入选。