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当期目录

    2017年 第26卷 第11期    刊出日期:2017-11-30
    【综 述】
    Alpinia zerumbet, a ginger plant with a multitude of medicinal properties: An update on its research findings
    Eric Wei Chiang Chan, Siu Kuin Wong, Hung Tuck Chan
    2017, 26(11):  775-788.  DOI: 10.5246/jcps.2017.11.088
    摘要 ( 434 )   HTML ( 15)   PDF (1710KB) ( 639 )  
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    In this review, the botany and uses of Alpinia zerumbet (yan shan jiang) are described, and the current knowledge of its phytochemistry, pharmacological properties, and clinical trials is summarized. An important ginger crop in East Asia, A. zerumbet has many uses, both medicinal and non-medicinal. Leaves are used to produce essential oils and herbal teas. Rhizomes are consumed as spices, and stem fibers are made into paper, fabrics, and handicrafts. In Brazil, tea from A. zerumbet leaves is believed to have hypotensive, diuretic, and anti-ulcerogenic properties. This species possesses many medicinal properties due to its chemical constituents, including flavonoids, phenolic acids, phenylpropanoids, kava pyrones, sterols, and terpenoids. Extracts of A. zerumbet display antioxidant, antimicrobial, insecticidal, anthelmintic, tyrosinase and melanogenesis inhibitory, anti-atherogenic, anti-aging, anti-glycation, integrase and neuraminidase inhibitory, lifespan prolongation, hair growth promotion, anticancer, antidepressant, anxiolytic, anti-obesity, analgesic, anti-inflammatory, hypolipidemic, anti-ulcerogenic, anti-platelet, osteoblastic, osteogenic, thrombolytic, and cardiacarrhythmogenic activities. Essential oils of A. zerumbet leaves have antimicrobial, larvicidal, antinociceptive, hypotensive, vasorelaxant, myorelaxant, antispasmodic, antidepressant, anxiolytic, anti-neuraminidase, anti-atherogenic, anti-aging, anti-melanogenic, anti-tyrosinase, cytoprotective, cardiodepressive, antipsychotic, analgesic, anti-inflammatory, and tissue healing activities.Clinical trials conducted in Brazil showed that extracts of A. zerumbet have hypotensive and diuretic effects whereas topical application of the essential oil has positive therapeutic effects on patients with fibromyalgia. Spanning two continents of Asia and South America, A. zerumbetis truly a multi-purpose ginger plant with promising medicinal properties.

    【研究论文】
    基于UPLC-QTOF-MSE代谢组学方法对银杏叶提取物中黄酮醇苷、萜类内酯、酚类及羧酸类成分含量差异研究
    赵一懿, 郭洪祝, 陈有根, 傅欣彤
    2017, 26(11):  789-804.  DOI: 10.5246/jcps.2017.11.089
    摘要 ( 337 )   HTML ( 3)   PDF (2805KB) ( 261 )  
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    本文建立了超高效液相色谱与三重四级杆飞行时间质谱联用技术UPLC-QTOF-MSE方法,实现对银杏叶提取物中17个黄酮醇苷、5个萜类内酯、4个酚类及7个羧酸类共33个化学成分同时定量分析。运用所建立的方法分析收集的国内外不同来源的银杏叶提取物样品,并借助多元统计的主成分分析方法(PCA)及偏最小二乘法(OPLS-DA)比较分析组分差异, 筛选特征成分。结果显示白果内酯、原儿茶酸、莽草酸、奎尼酸、银杏内酯B、银杏内酯J、山柰素-3-O-芸香糖苷、异鼠李素-3-O-芸香糖苷、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基-2''-(6'''-对香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷及芦丁为造成质量差异的特征成分,也被认为是控制银杏叶提取物质量的指标成分。本文建立的方法揭示了银杏叶提取物中不同种类成分原型化合物的准确含量,对其进行更为全面的质量控制; 同时通过对特征成分的有效控制,可以保证银杏叶提取物质量均一、稳定,并为其标准化研究提供有力的依据。

    高效液相色谱法同时测定山蜡梅叶中的l-洋蜡梅碱、槲皮素和山奈酚的含量
    舒任庚, 严喜鸾, 李莎莎, 屠鹏飞
    2017, 26(11):  805-810.  DOI: 10.5246/jcps.2017.11.090
    摘要 ( 297 )   HTML ( 1)   PDF (1498KB) ( 159 )  
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    运用高效液相色谱法,对江西道地药材山蜡梅叶中l-洋蜡梅碱、槲皮素和山奈酚3种成分进行含量测定,采用Agilent HC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm);流动相为甲醇-磷酸盐水溶液(10:90, v/v)(90:10, v/v)梯度洗脱;柱温: 25 ºC;流速1.0 mL/min;检测波长0-15 min239 nm, 16-45 min365 nm;三个主要成分分离度良好,在测试范围内呈良好的线性关系,R2≥0.9991; 精密度、重复性、稳定性良好;平均加样回收率在97.47%-98.26%之间, RSD平均值小于2.27%。利用该方法对不同采收时间的山蜡梅药材进行了生物碱和黄酮成分的定量测定,结果表明47月份药材中生物碱含量随月份推后不断增加,而黄酮成分在45月份的含量最高,这与民间选择春季采药的习惯相匹配。该方法具有准确、快速、简便的特点,为山蜡梅药材的质量控制方法研究提供了实验数据,对于保证其质量和临床疗效具有重要的意义。

    LC-MS/MS法测定大鼠血浆中PAC-1的新型抗癌衍生物的浓度及其药物动力学研究
    朱刚直, 易勤, 范志宏, 马岳慧, 王丹丹, 王磊, 程泽能
    2017, 26(11):  811-818.  DOI: 10.5246/jcps.2017.11.091
    摘要 ( 252 )   HTML ( 0)   PDF (1402KB) ( 114 )  
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    本研究建立了一个新的、灵敏的液相色谱-串联质谱法用于测定大鼠血浆中SM-1的浓度。在简单的蛋白沉淀处理后,用乙腈甲醇–10 mM乙酸铵溶液(37.5:37.5:25, v/v/v)作为流动相,C18反相色谱柱(50 mm×4.6 mm, 3.5 μm)上分离SM-1和内标(吉非替尼)。质谱检测使用三重四级杆串联质谱,电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对待测物SM-1内标物分别在质核比为407.3→203.4447.3→128.3处进行检测。方法学验证的线性范围为306000 ng/mL,批内和批间的精密度都小于4.7%。平均回收率在98.7%–104.1%之间。在样品制备和分析程序中SM-1都是稳定的。测定结果均符合FDA生物分析方法指导原则的要求。该方法已成功地应用于测定单次口服50100200 mg/kg剂量后,大鼠血浆中SM-1的浓度。

    新型溶栓蛋白的设计、制备及其活性评价
    胡桂珍, 刘晓岩, 朱元军, 王银叶
    2017, 26(11):  819-826.  DOI: 10.5246/jcps.2017.11.092
    摘要 ( 287 )   HTML ( 0)   PDF (1529KB) ( 110 )  
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    rPA作为溶栓药物之一,仍存在血浆半衰期短和颅内出血等问题。将rPA分子中PAI-1的水解部位突变,并与具有不同溶栓机制的NR3进行融合,再引入RGD序列,可能延长半衰期、增强溶栓作用、减轻出血副作用。据此,本研究克隆、表达和纯化了两个新型蛋白mrPAmrPA-NR3,并进行活性评价。通过PCR扩增编码mrPAmrPA-NR3DNA片段,并克隆到pET-30a中构建重组质粒pET30a-mrPApET30a-mrPA-NR3,随后转化大肠杆菌E. coliBL21(DE3)。通过异丙基β-D-1-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)诱导重组蛋白的包涵体表达,使用镍(Ni)亲和层析纯化,经过复性后用BCA法进行蛋白定量。分别对mrPAmrPA-NR3的体内和体外溶栓活性及出血副作用进行了评价,结果发现: mrPAmrPA-NR3均有明显的体外溶栓活性,在高浓度时, mrPA-NR3溶栓效果强于mrPAmrPAmrPA-NR3也具有明显的体内溶栓活性,在高剂量时, mrPA-NR3具有比mrPA更强的溶栓效果;二者的尾出血时间明显低于模型组,接近正常组。这些结果可能为提高溶栓药的药效和减轻出血副作用提供了新的思路,为进一步研究奠定了基础。

    姜黄素类似物和多西紫杉醇对人前列腺癌细胞生长的协同作用
    周代营, 丁立, 王希, 马娟, 黄沃林, Susan Goodin, 郑希
    2017, 26(11):  827-833.  DOI: 10.5246/jcps.2017.11.093
    摘要 ( 239 )   HTML ( 0)   PDF (1298KB) ( 101 )  
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    前列腺癌是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤,近年来我国前列腺癌发病率迅速上升。本文以前列腺癌细胞PC-3细胞株为主要研究对象,联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇作用于前列腺癌细胞,比较其与单独给药的作用效果。结果显示低剂量的姜黄素类似物E10与低剂量的多西紫杉醇联合使用,比两种药物单独高剂量使用更能有效地抑制前列腺癌细胞生长,核转录因子NF-κB信号传导通路和Erk1/2传导通路具有协同作用的机制。研究结果表明联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇对抑制前列腺癌细胞具有一定的协同效应。

    Synthesis and characterization of pyrimidines analogues as anti-Alzheimer’s agents
    Yadav Rakesh, Maan Monika, Yadav Divya
    2017, 26(11):  834-846.  DOI: 10.5246/jcps.2017.11.094
    摘要 ( 309 )   HTML ( 0)   PDF (3269KB) ( 233 )  
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    Pyrimidine derivatives have been reported as neuroprotective agents useful for the treatment of various neurodegenerativedisorders. In the present study, several pyrimidine analogues have been evaluated as neuroprotective agents in Morris water maze model. It was observed that pyrimidine derivatives 817 considerably improve learning, memory, and movement deficits in animal models. Biochemical estimations of brain serum of treated animals revealed suppression of oxidative and nitrosative stress, acetylcholinesterase activity, and other parameters which leads to neurodegeneration of brain. Of all the pyrimidine derivatives, thiomorpholine derivative 8 and piperazine ethanol derivative 17 were found to be the most active neuroprotective agents and produced effects comparable to standard drug rivastigmine in terms of behavioral, biochemical, and molecular aspects.

    【其 它】
    第一届天然药物及仿生药物国际前沿研讨会—化学生物学驱动的药物创新在北京雁栖湖国际会展中心圆满落幕
    刘涛, 董甦伟, 杨振军, 杨立鑫, 关注
    2017, 26(11):  847-849. 
    摘要 ( 231 )   HTML ( 0)   PDF (8710KB) ( 73 )  
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    北京时间20171026日至29, 由北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室、北京大学药学院主办的第一天然药物及仿生药物国际前沿研讨会—化学生物学驱动的药物创新, 在北京雁栖湖国际会展中心隆重召开。本届研讨会以化学生物学驱动的药物创新为主题, 旨在加快我国突破性基础研究成果的产出和创新药物研发的步伐,进一步扩大我国在该学科的国际影响力。
    《中国药学》(英文版)在“中国高校科技期刊研究会第21次年会”上获得多项奖励
    《中国药学》(英文版)
    2017, 26(11):  850-850. 
    摘要 ( 151 )   HTML ( 0)   PDF (5188KB) ( 112 )  
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    11月23日, 在这初冬时节,“中国高校科技期刊研究会第21次年会”在北京会议中心隆重召开。此次年会上举办了中国高校科技期刊研究会建会30周年庆祝活动, 表彰了中国高校系统科技期刊的“优秀团队”和“优秀个人”。国家新闻出版广电总局新闻报刊司李军司长、中国期刊协会、中国科学技术期刊编辑学会和《中国学术期刊(光盘版)》电子杂志社有限公司等领导到会祝贺。《中国药学》(英文版) 获得了多项奖励, 收获颇丰。