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2016年 第25卷 第3期    刊出日期：2016-03-29

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【综述】

Cerbera are coastal trees with promising anticancer properties but lethal toxicity: A short review

Eric Wei Chiang Chan, Siu Kuin Wong, Hung Tuck Chan, Shigeyuki Baba, Mio Kezuka

2016, 25(3):  161-169.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.019

摘要 ( 466 )   HTML ( 5)   PDF (2265KB) ( 415 )  

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In this short review, the current knowledge on the chemical constituents and anticancer properties of Cerbera odollam and Cerbera manghas is updated with some description of their botany and uses. Although these two closely-related coastal tree species have overlapping geographical distribution, they can be distinguished by the eye colour of flowers and the shape of fruits. Chemical constituents of C.odollam and C.manghas include lignans, iridoids, terpenoids, cardiac glycosides (cardenolides), flavonoids, phenolic acids and steroids. Cardiac glycosides of cerberin, dehydrocerberin, neriifolin, tanghinin, deacetyltanghinin and tanghinigenin possess promising anticancer properties with apoptotic activities. However, these cardiac glycosides are also cardiotoxic. Fatal cases of suicides by ingesting Cerbera fruits or seeds have been reported in India and Sri Lanka. In two suicide cases, one in Taiwan and another in the United States, the patients recovered completely. In New Caledonia, four death-threatening cases of poisoning (two were fatal) occurred through consuming toxic coconut crabs. Taken together, both C. odollam and C. manghas are endowed with cardiac glycosides, which have useful pharmacological properties but lethal toxicity.



【传统中药和植物药的癌症预防专栏】

Mechanisms of prostate carcinogenesis and its prevention by a γ-tocopherol-rich mixture of tocopherols in TRAMP mice

Ying Huang, Zhengyuan Su, Tienyuan Wu, Constance Lay-Lay Saw, Ah-Ng Tony Kong

2016, 25(3):  170-177.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.020

摘要 ( 319 )   HTML ( 0)   PDF (1599KB) ( 215 )  

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Tocopherols belong to a subgroup of the vitamin E family. Dietary feeding of a γ-tocopherol-rich mixture of tocopherols (γ-TmT) inhibits prostate tumorigenesis in TRAMP mice. In this study, we aimed to investigate mechanisms of prostate carcinogenesis in TRAMP mice by identifying differentially expressed pathways and effects of γ-TmT on these pathways. Eight-week-old TRAMP and age-matched C57BL/6 mice were administered either 600 mg/kg of γ-TmT or a control vehicle via oral gavage. Twelve hours after dosing, prostate tissues were collected for RNA extraction. Whole genome mouse microarrays were used to examine gene expression profiles. The expression of the selected genes were validated using quantitative PCR. Thousands of genes and various pathways were altered in the prostates of TRAMP mice. Compared to C57BL/6 mice, TRAMP mice exhibited enhanced proliferation, suppressed expression of antioxidant and phase II detoxification enzymes, and metabolic reprogramming in the prostate. γ-TmT differentially regulated the gene expression profiles of TRAMP and C57BL/6 mice, with only a small percentage of genes overlapping. γ-TmT inhibited genes involved in proliferation and glucose metabolism and induced several antioxidant/phase II detoxification genes in TRAMP mice. γ-TmT modulates multiple aberrant pathways in the prostate of TRAMP mice, which might represent important mechanisms for prostate cancer prevention.



【研究论文】

刺芒柄花素通过诱导Nrf2表达缓解DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎

杨倩, 陈刚, 杨洋, 蔡雪婷, 庞中化, 胡春萍, 张双全, 曹鹏

2016, 25(3):  178-188.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.021

摘要 ( 375 )   HTML ( 1)   PDF (2489KB) ( 668 )  

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异黄酮刺芒柄花素是从红车轴草中提取的一种主要的活性成分。红车轴草是一种具有抗炎和抗癌功能的药用植物。在本研究中, 我们旨在研究刺芒柄花素对DSS诱导的急性和慢性小鼠溃疡性结肠炎的作用。研究结果发现刺芒柄花素(25, 50 mg/kg) 可以明显地减弱DSS引起的体重下降, 疾病活动指数评分, 肠度缩短和组织损伤。进一步研究发现, 在给予刺芒柄花素的保护组中, 肿瘤坏死因子(TNF-α), 白介素-6(IL-6) 和环氧合酶(COX-2)的含量都会明显降低; 结肠组织中具有代表性的氧化压力参数, 包括超氧化物歧化酶和髓过氧化物酶的活性, 以及丙二醛和8-羟基鸟嘌呤的含量明显得到改善;同时, 研究中还发现刺芒柄花素保护组中Nrf2表达量明显升高, 但是Nrf2基因敲除小鼠慢性溃疡性结肠炎症状没有得到缓解。综上所述, 我们推断刺芒柄花素可以通过激活Nrf2的表达保护溃疡性结肠炎的发生。结果证明刺芒柄花素可能对治疗溃疡性结肠炎具有潜在的作用价值。



结核分枝杆菌β-内酰胺酶BlaC抑制剂筛选模型的建立及应用

刘忆霜, 郑佳音, 黄树超, 关艳, 肖春玲

2016, 25(3):  189-195.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.022

摘要 ( 409 )   HTML ( 2)   PDF (1510KB) ( 251 )  

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随着多药耐药和广泛耐药结核的迅速蔓延,迫切需要寻求对抗结核的新手段。结核分枝杆菌对β-内酰胺类抗菌药物的固有耐药性限制了β-内酰胺类抗菌药物在结核治疗上的应用, 而A类(Ambler分类)β-内酰胺酶BlaC的表达是结核分枝杆菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药的最主要原因。抑制BlaC可以恢复结核分枝杆菌对于β-内酰胺类抗菌药物的敏感性, 因此BlaC抑制剂可能成为新型的抗结核药物增效剂, 并成为治疗结核的新途径。在本研究中, 表达并纯化了结核分枝杆菌BlaC, 并以此为基础构建了BlaC抑制剂的筛选模型, 通过条件优化使该模型适用于高通量筛选。通过对26 400个化合物样品的筛选, 得到了22个BlaC抑制剂, 阳性率为0.083%。这一研究为可用于临床的新型抗结核药物增效剂的发现奠定了基础。



荧光光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白之间的相互作用

韩博, 龙飞, 于玮, 陈文, 王新春, 郭刚, 周良学

2016, 25(3):  196-200.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.023

摘要 ( 346 )   HTML ( 1)   PDF (1692KB) ( 269 )  

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异甘草素是传统中药甘草中的重要活性成分之一,本工作的目的是明确异甘草素与牛血清蛋白之间的相互作用。我们讨论了异甘草素导致牛血清蛋白荧光淬灭的机制, 通过荧光淬灭法测定了结合位点数n、表观结合常数K, 计算了不同温度下的热力学常数ΔH⁰, ΔG⁰, ΔS⁰。通过Förster理论计算了异甘草素和牛血清蛋白之间的结合距离r, 同步荧光光谱和紫外可见吸收光谱表明牛血清蛋白的结构发生了改变。



四数九里香的化学成分研究

周颖, 王文光, 屠鹏飞, 姜勇

2016, 25(3):  201-205.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.024

摘要 ( 423 )   HTML ( 1)   PDF (1447KB) ( 289 )  

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对四数九里香的地上部位进行了化学成分研究。运用硅胶和Sephadex LH-20柱色谱及制备HPLC和TLC等多种分离方法进行分离纯化, 共分离得到9个化学成分, 通过NMR和MS数据分析, 并结合文献对比, 鉴定其结构分别为3,3'-[oxybis(methylene)]bis(9-methoxy-9H-carbazole) (1), murrastifoline B (2), murrayaquinone A (3), 2,4-二甲氧基苯酚 (4), 1,2-二甲氧基-4-硝基苯(5), 间甲基苯甲醚(6), 丁香树脂酚葡萄糖苷(7), β-谷甾醇(8), 3-甲氧基-4-羟基反式苯丙烯酸正十八醇酯(9)。化合物4–6和9为首次从九里香属植物中分离得到, 化合物2–9为该种植物中首次分离得到。



【临床药学专栏】

基于肠促胰素药物治疗2型糖尿病合并非酒精性肝病的疗效和安全性的系统评价和meta分析

胡琴, 唐惠林, 邵宏

2016, 25(3):  206-214.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.025

摘要 ( 337 )   HTML ( 1)   PDF (1471KB) ( 244 )  

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本文旨在对基于肠促胰素药物治疗2型糖尿病合并非酒精性肝病的疗效和安全性进行系统评价和meta分析。全面检索Cochrane Library、EMBASE、PubMed、CNKI、中国生物医学文献数据库CBM和万方中华医学会期刊数据库,纳入2015年7月之前发表的全部随机对照试验(RCT)。共纳入7个RCT的532名患者(干预组: 264, 对照组: 268)。肠促胰素组显著降低患者谷丙转氨酶ALT (WMD–12.30, 95% CI –17.53~–7.06)和BMI (WMD–2.64, 95% CI –4.35~–0.94)。两组对患者血红蛋白(HbA1c%)、天门冬氨酸转移酶(AST)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和胰岛素抵抗指数(HOMA-RA)的改变无显著差别。有限的安全性资料显示不良反应可耐受。基于肠促胰素药物对ALT和BMI的改善效果较好,安全性尚可,可作为2型糖尿病合并非酒精性肝病患者的治疗选择,但研究质量有限。



替拉万星疗效及安全性的系统评价和Meta分析

董悦, 赵明, 胡欣

2016, 25(3):  215-223.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.026

摘要 ( 358 )   HTML ( 0)   PDF (2051KB) ( 221 )  

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耐药革兰氏阳性球菌的出现和传播已成为一个严重的临床问题。我们通过检索PubMed, EMBASE, Elsevier数据库,纳入相关随机对照试验(RCT)。采用固定效应模型或随机效应模型对数据进行分析,计算风险比(RR)和95%置信区间。本文共纳入7个RCT研究,包括4个(2229例)复杂性皮肤软组织感染(cSSTIs)RCT研究, 2个(1503例)医院获得性肺炎(HAP)RCT研究, 1个(31例)金黄色葡萄球菌菌血症(SAB)RCT研究。Meta分析结果显示,对于cSSTIs, HAP, SAB,替拉万星与万古霉素或标准治疗方法相比,在意向治疗人群(RR 1.01, 95% CI 0.97–1.05,P = 0.72; FEM)及临床评估人群(RR 1.01, 95% CI 0.98–1.04,P = 0.41; FEM)中治愈率并无显著差异。然而,与万古霉素或标准治疗方法相比,替拉万星在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)清除率方面具有显著优势(RR 1.08, 95% CI 1.02–1.14,P = 0.009; FEM)。替拉万星与与万古霉素或标准治疗方法相比,全因死亡率(9.0% vs. 8.4%; RR 1.07, 95% CI 0.88–1.31, P = 0.49; FEM)及总体不良反应发生率(77.0% vs. 72.3%; RR 1.08, 95% CI 0.98–1.20, P = 0.12; FEM)并无显著性差异；替拉万星与万古霉素或标准治疗方法相比,不良反应导致的患者退出发生率(7.7% vs. 5.4%; RR 1.43, 95% CI 1.12–1.83, P = 0.05; FEM)和肌酐升高发生率(10.0% vs. 5.1%; RR 1.95, 95% CI 1.53–2.48, P < 0.00001; FEM)较高,差异有统计学意义。因此,可以发现对于cSSTIs, HAP和SAB的治疗,替拉万星与万古霉素或标准治疗方法的治疗效果并无显著性差异,提示替拉万星可以作为万古霉素用于难治性MRSA感染的替代疗法。然而,替拉万星不良反应导致的患者退出发生率及肌酐升高发生率较高。



【简报】

翻白草三萜类成分及其PTP1B抑制活性研究

脱振东, 李娜, 李佳琳, 齐世洲, 李班班, 张乐, 崔龙

2016, 25(3):  224-227.  DOI: 10.5246/jcps.2016.03.027

摘要 ( 340 )   HTML ( 0)   PDF (1362KB) ( 307 )  

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对翻白草的化学成分进行研究, 从中分离得到7个三萜类化合物, 分别鉴定为3-oxoolean-12-en-27-oic acid (1),gypsogenic acid (2),3α-hydroxyolean-12-en-27-oic acid (3), 3β-hydroxyolean-12-en-27-oic acid (4),aceriphyllic acid A (5), aceriphyllic acid A methyl ester (6)和oleanolic acid (7)。对化合物1–7进行了抑制PTP1B活性的实验, 其IC₅₀范围为(7.5±0.5)至(22.7±0.5) μmol/L。其中, 化合物1, 2, 3和7表现出对PTP1B的选择抑制性。



【其它】

北医药学院屠鹏飞、杨秀伟和吕万良三位教授入选 2015年中国高被引学者榜单

姜勇

2016, 25(3):  228-229. 

摘要 ( 343 )   HTML ( 0)   PDF (2329KB) ( 262 )  

相关文章 | 计量指标

爱思唯尔联合上海软科教育信息咨询有限公司(ShanghaiRanking Consultancy)根据爱思唯尔旗下全球最大的同行评议学术论文索引摘要数据库Scopus数据库,对中国学者的世界影响力进行了科学的分析和评价,并于2016年1月26日发布了“2015年中国高被引学者(Most Cited Chinese Researchers)榜单”(榜单内容可在爱思唯尔科技部中国区网站查阅浏览),将1744名最具世界影响力的中国学者呈现给学术界和公众。我院屠鹏飞教授、杨秀伟教授和吕万良教授继入选2014年中国高被引学者榜单后, 2015年再次入选该榜单。

 



北医药学院屠鹏飞教授团队研究成果获2015年度国家科学技术进步奖二等奖

赵明波

2016, 25(3):  230-232. 

摘要 ( 279 )   HTML ( 0)   PDF (1296KB) ( 178 )  

相关文章 | 计量指标

2016年1月8日上午, 中共中央、国务院在人民大会堂隆重召开了2015年度国家科学技术奖励大会。党和国家领导人习近平、李克强、刘云山、张高丽等出席大会并向获奖代表颁奖。北京大学药学院屠鹏飞教授团队完成的研究成果 “基于活性成分中药质量控制新技术及在药材和红花注射液等中的应用”荣获2015年度国家科学技术进步奖二等奖(主要完成人: 屠鹏飞、姜勇、李军、赵炳祥、刘胜华、谈英、史社坡、朱雅宁、赵明波、宋月林。主要完成单位: 北京大学、雅安三九药业有限公司、劲牌有限公司)。屠鹏飞教授、姜勇教授和赵明波讲师作为获奖代表受邀参加了大会,屠鹏飞作为第一完成人得到了习近平等国家领导人的集体接见,并合影留念。