环境响应的智能化递药系统在肿瘤靶向治疗研究的应用

彭春梅, 沈洁, 陆伟跃

2015, 24(1): 1-11. DOI: 10.5246/jcps.2015.01.001

摘要 ( 342 )

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环境响应的智能化递药系统可对肿瘤组织特殊生理环境及体外环境变化而发生相应变化, 特异地靶向分布于肿瘤组织或在肿瘤组织的特殊生理环境下释放药物, 从而可有效改善并提高抗癌药物对肿瘤靶向治疗效果, 降低药物毒副作用, 已成为近年来肿瘤靶向治疗研究领域的热点之一。本文综述了环境响应的智能化递药系统的靶向机理及其在肿瘤靶向治疗中的应用, 以期为新型肿瘤靶向递药系统的开发及其对肿瘤的治疗提供参考。

Elucidation of regulatory interaction networks underlying human prostate adenocarcinoma

Sujit Nair, Celine Liew, Tin-Oo Khor, Li Cai, Ah-Ng Tony Kong

2015, 24(1): 12-27. DOI: 10.5246/jcps.2015.01.002

摘要 ( 306 )

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The incidence of prostate cancer is rising in the Asia-Pacific region as well as other countries. Androgen-ablation therapy is clinically useful in the androgen-dependent phenotype; however, many patients progress to hormone refractory prostate cancer that is difficult to treat and needs newer interventions that are more effective. The objective of this study was to determine functionally-relevant biological networks, to appreciate the potential crosstalk between signaling members, and to identify biomarker signatures in prostate cancer. We used microarray analyses to identify key genes that were upregulated or down regulated at least five-fold in human prostate cancer and constructed canonical interaction networks that are important in prostate cancer through metabolomics analyses. Our prostate cancer network architecture revealed several key biomarkers including ERK1/2, JNK, p38, MEK, PI3K, NFκB, AP-1, 14-3-3, VEGF, PDGF, Rb, WNT8A, WNT10A, CD44, ESR2, FSH and LH. Furthermore, the top ten transcription factors identified by TFBS-association signature analysis in the regulatory elements of co-regulated biomarkers were delineated, which may crosstalk with upstream or downstream genes elicited in our network architecture. Taken together, our results demonstrate that the regulatory interaction networks in prostate cancer provide a universal view of crosstalk between important biomarkers, i.e., key players in the pathogenesis of this disease. This will facilitate more rapid screening of functional biomarkers in early/intermediate drug discovery.

钒化合物调节RAW264.7细胞中热休克蛋白60诱导的IL-6释放

郭巍, 杨晓达

2015, 24(1): 28-33. DOI: 10.5246/jcps.2015.01.003

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钒化合物是具有前景的抗糖尿病候选药物, 但其药理作用机制尚未完全阐明。在I型和II型糖尿病发病过程中, 炎症和自免疫紊乱可能发挥了重要作用; 其中热休克蛋白60 (HSP60)是关键的内源性促炎因子之一。本文研究了偏钒酸钠和硫酸氧钒两种化合物对RAW264.7巨噬细胞在HSP60刺激下分泌白细胞介素6 (IL-6)的作用。结果表明, 两种钒化合物均可浓度依赖的调节IL-6的表达。然而, 钒化合物的作用并没有通过NF-κB和PPAR-γ 这两种常见的炎症信号调节机制。本文结果提示, 钒化合物调节免疫的作用可能与其抗糖尿病药理作用机制有关, 值得深入的研究阐明。

TR短肽修饰的DSPE-PEG胶束对CD133高表达胶质瘤肿瘤干细胞体外靶向性评价

王景达, 何冰, 代文兵, 王学清, 王坚成, 张烜, 张强

2015, 24(1): 34-39. DOI: 10.5246/jcps.2015.01.004

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肿瘤干细胞已经成为药物递送的一个新靶点。肿瘤干细胞表面表达特异性标志物, 其中CD133在胶质瘤肿瘤干细胞中高表达。因此, 我们通过将特异性结合CD133的TR短肽修饰到药物递送系统上, 来达到靶向递送药物的胶质瘤干细胞的目的。首先, 我们将TR短肽与DSPE-PEG连接, 构建包载香豆素-6的主被动DSPE-PEG胶束。之后, 我们通过荧光激发免疫细胞分选法和肿瘤球培养法分离胶质瘤肿瘤干细胞。通过共聚焦显微镜和流式细胞仪检测发现, 肿瘤干细胞对TR修饰的胶束摄取增多, 证明TR修饰胶束具有体外靶向性。由此表明, TR修饰胶束有可能提供了针对CD133⁺肿瘤干细胞的新的治疗策略。

离心力辅助硫酸氢氯吡格雷晶型I的制备及其稳定性

敖桔, 皋海涛, 唐小平, 周岚, 张国庆

2015, 24(1): 40-46. DOI: 10.5246/jcps.2015.01.005

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硫酸氢氯吡格雷的几个已报道的晶型中, 相对于晶型II, 晶型I的热稳定性较差, 在高温高湿条件下会自发地转变为晶型II, 因而晶型I在生产中难以得到热稳定性好的产品。本文提出利用离心力辅助析晶的方法能生产出高纯度, 稳定性好的晶型I产品。所得到的产品分别用粉末X射线衍射仪(PXRD), 差示扫描热量仪(DSC)和扫描电镜显微镜(SEM)进行了表征。结果显示: 离心力辅助析晶比用传统反溶剂析晶方法得到的晶型I结晶度有明显增加, 晶粒生长得更大更完整。通过长期稳定性实验, 证明新工艺所得到的产品具有较好的热稳定性, 在高温高湿的环境下能长时间储存不变质。

羟丙基-β-环糊精对水难溶性药物利培酮的包合及促溶作用

马维娜, 谷福根, 王毅, 孟根达来, 吴春芝

2015, 24(1): 47-53. DOI: 10.5246/jcps.2015.01.006

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考虑到利培酮(RIS)在水中溶解度差及人体内低的口服生物利用度, 本文研究了该药物与HP-β-CD在水溶液中的包合作用; 同时, 温度对包合作用的影响以及包合过程中热力学参数包括吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)及熵变(ΔS)同样被考察。此外, 本文还制备了RIS与HP-β-CD的固体分散体并采用Fourier红外光谱与X-光衍射法对其进行物相鉴定。研究结果表明, RIS与HP-β-CD在水溶液中可形成1:1克分子比包合物, 且该包合过程是吸热与熵驱动过程。RIS-HP-β-CD固体分散体表现出显著的药物溶出改善效果, 其原因可能为药物以无定形存在、改善的药物润湿作用以及在水溶液中形成包合物所致。

丹参粉针剂对二甲基亚硝胺所致大鼠肝纤维化进程的影响

杨莹帆, 孙懿, 赵欣, 郑希元, 蒲小平

2015, 24(1): 54-62. DOI: 10.5246/jcps.2015.01.007

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丹参是一种传统的中草药, 对多种疾病有治疗作用, 丹参粉针剂主要由其水溶性成分组成。在本项研究中, 大鼠腹腔注射二甲基亚硝胺诱导肝纤维化, 每周注射3天, 连续4周。在造模2周后, 阳性药组大鼠皮下注射8×10⁵ IU/kg IFNα2b; 各治疗组分别腹腔注射50, 100和200 mg/kg丹参粉针剂, 每周给药6天, 连续4周。结果表明, IFNα2b及3个治疗组的大鼠体重和肝脾比明显增加, 而且3个治疗组大鼠的脾脏指数降低。血清检测结果显示, IFNα2b和丹参粉针剂可降低谷丙转氨酶, 总胆红素, 透明质酸, 和Ⅲ型前胶原水平, 其中100和200 mg/kg剂量组还明显改善了谷草转氨酶、白蛋白水平。在组织学检查中发现, IFNα2b和丹参粉针剂可改善肝细胞的状态, 较少的纤维增生和胶原沉积。免疫组织化学染色显示, IFNα2b和丹参粉针剂显著下调了转化生长因子β1和血小板源性生长因子(PDGF)。总之, 丹参粉针剂对二甲基亚硝胺导致的大鼠肝纤维化具有一定的保护作用, 其机制可能与下调TGF-β1和PDGF有关。

《中国药学》(英文版) 投稿须知

编辑部

2015, 24(1): 63-70.

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2014年12月16日, 2014中国最具国际影响力学术期刊暨中国学术期刊国际、国内引证报告发布会在清华大学新学堂举行。期刊界近2000名代表参会。《中国药学》(英文版)编辑部韩健、张鲸惊博士参加了发布会。

为客观公正的评估我国学术期刊的国际影响力,推动国家对学术期刊发展、学术评价、论文发表的战略管理研究,清华大学建立了由中国学术期刊(光盘版)电子杂志社与清华大学图书馆联合的中国学术文献国际评价研究中心,开始了我国学术期刊国际影响力评价研究。从2012年起,中心以美国汤森路透Web of Science 收录的1.44万余种期刊为引文统计源,研制发布了《中国学术期刊国际引证年报》(CAJ-IJCR年报),给出我国5600余种中外文学术期刊总被引频次、影响因子、半衰期等各项国际引证指标,并采用了新的国际影响力综合评价指标CI对期刊排序,发布了“中国最具国际影响力学术期刊”(排序TOP 5%)和“中国国际影响力优秀学术期刊”(排序TOP 5-10%), 在国内外学术界产生了较大反响。

《中国药学》(英文版) (Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences)被评为“2014中国国际影响力优秀学术期刊”,这是继2012年后我刊再次获得“中国国际影响力优秀学术期刊”称号。《中国药学》(英文版)在中国科协、中国药学会和北京大学药学院的大力支持下,期刊有了长足的发展。2014年初我刊由双月刊改为月刊,发表周期显著缩短,载文量大幅增加,在药学领域的影响力进一步扩大。自2012年来,我刊的国际总被引频次连续三年大幅度增长,各类统计指标都呈现明显上升趋势。于2013年获得由中国科协等六部委共同实施的中国科技期刊国际影响力提升计划资助,并于2014年承担了科协的精品科技期刊工程相关课题研究。编辑部主任黄河清副教授荣获了“2014年中国高校医学期刊优秀主编奖”。《中国药学》(英文版)的发展已经进入了稳步上升期,期刊已经具有了一定的国际影响力。

《中国药学》(英文版)"2014年度十大优秀论文" 评选揭晓

编辑部

2015, 24(1): 72-72.

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