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编辑部

2014, 23(5): 275-278.

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组织与脱落细胞中的microRNA表达量检测指示miR-203在口腔扁平苔藓中的潜在作用

冯震东, 史闻, 蔡志刚, 华红, 周德敏

2014, 23(5): 279-286. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.038

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口腔扁平苔藓 (OLP)是一种癌前病变和慢性炎症, 其损伤具有组织学异质性, 多种类型的细胞参与其发生与恶性转化, 而其分子机制尚不明确。本研究检测了来自于OLP患者和健康志愿者口腔组织和脱落细胞中miR-96/182/183簇、miR-203、miR-375、miR-769-5p的表达水平, 并通过双标图法评价了显著差异表达的miRNA与OLP的相关性。研究发现, 相对于志愿者正常组织, miR-203在患者病损区组织中显著高表达, 其变化程度明显高于其它miRNA。与此相反, miR-203及miR-96/182/183簇的表达在脱落细胞中则没有显著差异, 提示OLP病损区中不同类型细胞对miRNA表达的调控不同, 可能与OLP的组织学异质性相关。双标图分析表明miR-203与miR-96/182/183簇的表达量在患者病损区组织中呈正相关。本研究结果表明miR-203不仅在分子层次显示了OLP的组织学异质性, 还可能成为潜在的诊断标志物和治疗药物靶标。

培美曲塞-磷脂偶联物修饰的靶向性舒尼替尼与长春瑞滨脂质体的研制及其在体外对耐药性乳腺癌的抑制效应

石继凤, 居瑞军, 孙梦舸, 李秀英, 赵曜, 曾凡, 吕万良

2014, 23(5): 287-294. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.039

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乳腺癌是女性最易罹患的疾病, 而肿瘤多药耐药性通常是化疗失败的主要原因。本研究以培美曲塞(PMT)和DSPE-PEG₂₀₀₀-NH₂为原料合成了新的靶向性偶联物DSPE-PEG₂₀₀₀-PMT, 并将其修饰到脂质体表面, 制备了同时包封有舒尼替尼与长春瑞滨的靶向性脂质体, 以增强化疗药物对多药耐药性乳腺癌的治疗效果。经过质谱分析证实, 合成的靶向性载体材料DSPE-PEG₂₀₀₀-PMT与目标产物相符。建立了可同时检测舒尼替尼和长春瑞滨含量的高效液相色谱分析方法, 检测波长为215 nm, 柱温30 °C, 流动相为乙腈–0.05 M KH₂PO₄ (pH 3.5)–三乙胺(35:65:0.3, v/v/v)。舒尼替尼和长春瑞滨的最低检测浓度分别为25 ng/mL和5 ng/mL, 最低定量浓度均为0.25 µg/mL。两药在0.5–25.0 µg/mL范围内线性良好。各脂质体包封率均大于90%, 粒径均一(~90 nm), Zeta电位略显负电性。在体外耐药乳腺癌MCF-7/Adr细胞中评价了靶向性舒尼替尼与长春瑞滨脂质体的抗增殖效应。结果显示, 同对照组相比, 靶向性舒尼替尼与长春瑞滨脂质体对MCF-7/Adr细胞具有最强的抑制增殖效应。以靶向性香豆素脂质体为荧光探针, 考察了靶向性脂质体在耐药乳腺癌MCF-7/Adr细胞中的靶向性，同非靶向性制剂相比, 靶向脂质体在耐药性癌细胞中摄取最多。因此, 制备的靶向性舒尼替尼与长春瑞滨脂质体是一种新的靶向制剂, 能够被耐药乳腺癌细胞靶向性摄取, 可在体外显著抑制耐药性乳腺癌生长, 从而为耐药乳腺癌的化学治疗提供了一种新的策略。

多成分、多途径同时干预提供强效抗脑缺血作用

张精亮, 胡涛, 刘晓岩, 朱元军, 王银叶

2014, 23(5): 295-301. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.040

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为探索多成分、多途径干预急性脑缺血损伤的效果, 用筛选出的中药复方-复方2为工具药(主要成分: 人参皂苷, 葛根黄酮, 麦冬皂苷) 进行研究。首先研究复方本身及其各组分对损伤的PC12细胞存活率和潜在机制, 观察复方2对血栓形成和血小板聚集的影响, 最后研究复方2对大鼠脑缺血再灌注损伤的影响。实验结果表明, 复方2明显增强H₂O₂诱导的PC12细胞存活率, 活性强于各组分; 显著减少H₂O₂诱导的PC12细胞NO的产生, 作用强于各组分; 能增强SOD活性, 其活性强于人参皂苷; 降低MDA含量, 其活性强于麦冬皂苷。体内实验表明, 复方2能有效地抑制血小板聚集和静脉血栓形成。复方2皮下单剂量给药可明显减小脑缺血再灌注大鼠的脑梗死体积, 并降低神经功能评分, 表明复方2具有很强的抗脑缺血作用, 这种作用可能是由多种成分通过多种途径同时干预而产生的。

通过微粉化工艺获得的阿齐沙坦两个降解杂质的定性以及对此降解过程控制的方法

隋立朋, 李日东, 宋波, 刘沫毅

2014, 23(5): 302-305. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.041

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本文对阿齐沙坦微粉化工艺中的降解产物以及对降解过程的控制进行了研究。通过HPLC检测发现, 原料药在微粉化过程中产生两个杂质DP-1和DP-2, 其中DP-2尚未见文献报道。经核磁共振谱和质谱对两个杂质的结构进行了鉴定,同时可以通过改变微粉化工艺对两个杂质的产生进行控制。

胆木中一个新吲哚生物碱的分离与结构鉴定

皮晓雪, 谢可辉, 涂光忠, 蔡田芝, 杨蓉, 吴琼, 付宏征

2014, 23(5): 306-310. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.042

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从胆木中分离得到一个新的吲哚生物碱 paratunamide E (1) 以及6个已知吲哚生物碱, paratunamide A (2), nauclealotide C(3), nauclealotide A (4), vincosamide (5), strictosamide (6), naucleamide F (7)。其中, 化合物7是首次从该植物中分离得到, 通过波谱学的方法确定了化合物的平面结构和相对构型。

甲基丁香酚的大鼠肝微粒体生物转化

曹桂云, 杨秀伟

2014, 23(5): 311-316. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.043

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甲基丁香酚(1)是中药肉豆蔻的主要成分之一, 将其与大鼠肝微粒体共温孵, 从温孵物中通过色谱方法得到原形化合物1和8个转化产物 (2–9), 根据谱学数据并与文献报道数据比较, 确定它们分别为(R)-1'-甲氧基甲基丁香酚(2)、3-(3,4-二甲氧基苯基)-l-甲氧基-2-丙烯(3)、顺式-3,4-二甲氧基桂皮酰乙酯(4)、反式-3,4-二甲氧基桂皮酰乙酯(5)、(R)-1′-羟基甲基丁香酚(6)、反式-3,4-二甲氧基桂皮醇(7)、顺式-3,4-二甲氧基桂皮醇(8)、(R)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-丙烷-1,2-二醇(9)。化合物7和8的¹³C NMR数据为首次报道。本文结果为甲基丁香酚的应用提供了有用的信息。

毛细管电泳-激光诱导荧光检测分析重组人促红细胞生成素时不同荧光衍生化方法的比较研究

杨霞, 庞楠楠, 付晓芳, 尹红锋, 廖一平, 刘虎威

2014, 23(5): 317-323. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.044

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内源性糖蛋白人促红细胞生成素(hEPO)在控制红细胞生成方面具有重要的作用。而重组EPO(rhEPO)则是一种基因重组药物, 属于高度糖基化的糖蛋白, 在临床上多用于促进术后康复和体能恢复。同时, 作为一种内源性激素, 它对红细胞生成有特异性的刺激作用, 对机体的有氧工作能力有明显的促进作用, 故在一些耐力运动比赛项目中常被滥用。由于其明显的副作用, 国际奥委会已将rhEPO列为违禁药物。又由于rhEPO与人体自然生成的hEPO在序列结构上几乎没有区别, 而且rhEPO的半衰期很短, 在血液和尿液中的浓度非常低, 所以药检难度很大。目前, 国际反兴奋剂委员会的rhEPO检测方法是基于尿检和血检的综合结果。此方法虽然有效, 但仍然存在一些缺点, 比如rhEPO抗体的特异选择性还不是很高, 费用昂贵, 操作步骤繁琐、费时等等。本文采用毛细管电泳-激光诱导荧光检测(CE-LIF)的方法, 分别采用两种荧光衍生试剂FITC和FQ实现完整的rhEPO分子的柱前和柱上衍生化, 并将两种方法的检测灵敏度和糖型分离效率与CE-UV的结果进行了比较。结果证明, FITC和FQ均可用于低浓度rhEPO的荧光标记, 但过量的FITC会干扰标记rhEPO的荧光信号。采用FQ柱前标记能够提高检测灵敏度, 但由于多重标记增加了标记产物的复杂性, 会降低不同糖型rhEPO的分离效果。通过优化FQ柱上衍生反应条件, 能够避免复杂的多重衍生, 可获得高灵敏检测结果及一定程度的糖型分离结果。尽管该方法的检测灵敏度尚达不到检测血液和尿液中的rhEPO的目标, 但仍可能作为rhEPO生产过程中的质量控制方法。

美欧日药品监管趋势对中国药品监管变革的启示

郑晓元, 张士侠, 杨松, 李研嫣, 江滨

2014, 23(5): 324-329. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.045

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通过检索并分析国内外一手文献, 梳理了上个世纪九十年代以来, 美国、欧盟和日本这三个全球最大的医药经济体在药品监管实践中的最新进展和重大变革趋势, 结合国内药品监管实践, 探讨了中国药品监管变革的路径。作者认为, 在全球化时代, 国家食品药品监督管理总局应该实施全程化监管, 尤其是加强上市后监测, 通过提高监管科学以改善决策, 提供更好的服务以促进产业发展, 并加强国际交流合作, 使监管标准与发达国家保持一致, 从而促进药品安全。

肿瘤专科临床药师参与1例晚期食管癌合并高血压患者治疗用药分析

王增, 丁海樱, 袁梅琴, 林能明

2014, 23(5): 330-334. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.046

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通过临床药师参与晚期食管癌合并高血压患者的药物治疗实践, 保障肿瘤患者化疗的安全有效。针对具体病例, 提出合理药物治疗方案的建议, 并对患者进行用药监护和用药指导。肿瘤专科临床药师利用药学专业知识为肿瘤患者提供药学服务, 不仅降低患者化疗的潜在风险, 也兼顾患者其他的内科疾病, 提高了患者综合治疗的疗效, 加深了医务工作者及患者对临床药学工作的认识, 有利于临床药学工作的开展。临床药师参与临床药物治疗实践, 有利于提高临床药物治疗水平。

重组酶在胰岛素生产中的应用

冷春生, 崔航, 李淑楠

2014, 23(5): 335-337. DOI: 10.5246/jcps.2014.05.047

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本文分别测定了重组的与天然的牛胰蛋白酶和羧肽酶B对前胰岛素融合蛋白的裂解活性。水解产物采用HPLC进行分析, 发现重组酶具有更强的活性并且副产物少, 因此重组酶在胰岛素生产中比天然的牛胰蛋白酶和羧肽酶B具有更好的前景。

江亚伍简介

《中国药学》（英文版）编辑部

2014, 23(5): 338-339.

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