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2014年 第23卷 第3期    刊出日期：2014-03-13

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编辑部

2014, 23(3):  141-144. 

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【研究论文】

可共载基因与敏化剂用以增强多西他赛抗肿瘤效果的脂质纳米载药系统的制备与评价

孟婷婷, 李井泉, 齐宪荣

2014, 23(3):  145-152.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.018

摘要 ( 407 )   HTML ( 0)   PDF (1137KB) ( 401 )  

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本研究制备了一种纳米载药系统, 通过对几种化学或基因药物的同时递送, 实现多种药物的协同效应或降低肿瘤对药物的耐药性, 从而达到提高肿瘤治疗的目的。在本研究中, 通过考察粒径分布及载药量对不同的阳性脂材进行筛选, 成功制备可以同时传递阴离子小干扰RNA (siRNA)和化疗药物多西他赛的阳性纳米脂质载体 (cNLC)。同时, 利用能与肝癌细胞表面特异性结合的新型肽SP94对cNLC的表面进行修饰, 最终制得具有主动靶向功能的cNLC。琼脂糖凝胶色谱结果显示制得的cNLC可以有效的装载siRNA。超滤离心法去除游离药物后, HPLC图谱显示cNLC能够高效的包载多西他赛。与市售制剂泰索帝相比, 制得的SP94-cNLC显示出更强的细胞毒性, 这表明SP94修饰的cNLC能更高效的递送多西他赛进入肝癌细胞。而在姜黄素和多西他赛共载的NLC中, 通过姜黄素对多西他赛的敏化作用提高多西他赛在侵袭性癌细胞中的细胞毒性, 这种共载系统能够改善化疗药物单独使用时疗效较差的缺点。



高效液相色谱法测定大鼠血浆中新型KCNQ/M通道开放剂QO58-lysin浓度的方法学建立与优化及其药代动力学研究

马天阳, 滕博川, 祁金龙, 张海林, 王克威

2014, 23(3):  153-158.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.019

摘要 ( 424 )   HTML ( 0)   PDF (977KB) ( 530 )  

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本研究建立了一种简单、可靠、高效的定量检测电压门控KCNQ/M钾通道开放剂QO58-lysin在大鼠血浆中浓度的方法。采用高效液相色谱与紫外检测器, 使用反相C₁₈色谱柱, 以0.2 M的乙酸铵–乙腈(40:60, v/v)为流动相, 尼群地平(nitrendipine)为内标物。QO58-lysin与尼群地平的色谱峰保留时间分别为3.8 min与5.4 min。QO58-lysin在0.1–120 μg/mL浓度范围内具有良好线性(r² = 0.9996), 最低检测浓度为0.1 μg/mL。根据FDA指南, 检测方法的准确度、精密度、回收率与稳定性皆符合要求。该方法成功应用于测定SD大鼠单剂量尾静脉注射QO58-lysin (10 mg/kg)的药代动力学研究。化合物QO58-lysin在大鼠血浆的半衰期和消除半衰期分别为 (0.25±0.16) h 和(2.15±0.12) h。



Liquid chromatography electrospray ionization tandem mass spectrometry (LC/ESI-MS/MS) method for quantitative estimation of moxifloxacin in human plasma

Vipul. M. Vaghela, Prajesh Prajapati, Hetal K. Patel

2014, 23(3):  159-164.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.020

摘要 ( 537 )   HTML ( 0)   PDF (478KB) ( 826 )  

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A rapid and sensitive liquid chromatography tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method has been developed and validated for the determination of moxifloxacin (MOXI) in human plasma. After a simple protein precipitation using acetonitrile, the post treatment samples were analysed on a C₁₈ column interfaced with a Triple Quadropole Tandem Mass Spectrometer. Positive electrosprayionization was employed as the ionization source. The mobile phase consisted of 0.1% formic acid–acetonitrile (60:40, v/v). Ciprofloxacin (CIPRO) was used as an internal standard. The analyte and internal standard (CIPRO) were monitored in the multiple reaction monitoring mode (MRM). The mass transition ion-pair has been followed as m/z 402→358.2 for MOXI and 332→288.1 for CIPRO. The method was linear in the concentration range of 25–5000 ng/mL. The lower limit of quantification was 25 ng/mL. The intra- and inter-day precision (relative standard deviation) and accuracy (relative error) values were within 12.4%. Each plasma sample was analyzed within 3 min.



斯里兰卡天料木茎化学成分研究

曹愿, 刘蕾, 郭志琴, 郭强, 姜勇, 柴兴云, 屠鹏飞

2014, 23(3):  165-169.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.021

摘要 ( 536 )   HTML ( 0)   PDF (872KB) ( 370 )  

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对斯里兰卡天料木茎的乙醇提取物进行化学成分研究。应用硅胶柱层析, Sephadex LH-20柱色谱, HPLC和制备薄层等多种色谱方法进行分离和纯化, 从中分离得到了13个化学成分, 包括5个木脂素类(1–5), 3个异香豆素类(6–8)和7个其他类化合物。经波谱解析并与文献数据相比对, 其结构分别鉴定为: (–)-5'-甲氧基异落叶松脂素3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (1), (+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷 (2), (+)-异落叶松脂素3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (3), (–)-异落叶松脂素3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (4), icariside E5 (5), 3-苯基异香豆素 (6), homalicine (7), (–)-dihydrohomalicine (8), 木栓酮 (9), 儿茶酚 (10), 对羟基苯甲酸 (11), 甲基呋喃阿拉伯糖苷 (12), 尿苷 (13)。除了化合物6–8外, 其他化合物均为首次从该属植物中得到, 化合物6为首次从该种植物中分离得到。



RP-HPLC-UV法同时测定萹蓄中8个黄酮类化合物的含量

付庆荣, 刘淑娟, 王弘, 陈世忠

2014, 23(3):  170-176.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.022

摘要 ( 513 )   HTML ( 1)   PDF (930KB) ( 344 )  

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建立了反相高效液相色谱法同时测定扁蓄药材中8个黄酮 (杨梅苷, 金丝桃苷, 木犀草苷, 扁蓄苷, 槲皮苷, 槲皮素, 木犀草素和山奈酚)的含量。采用Inertsil ODS-4 色谱柱, 乙腈–0.5%磷酸水溶液梯度洗脱, 流速为1 mL/min, 柱温为35 ºC,检测波长为360 nm。上述8个黄酮类成分达到基线分离, 标准曲线线性关系良好 (r²>0.9991), 日内和日间精密度、稳定性和重复性实验均符合要求, 加样回收率为95.58%–102.65%。对28批不同产地的扁蓄样品进行了含量测定和聚类分析,结果表明该方法不仅可以对萹蓄药材进行质量控制, 对于萹蓄药材的道地性分析也提供了科学数据。



吉祥草中一个新的呋甾皂苷

胡艳维, 王璇, 谢可辉, 涂光忠, 袁丹, 付宏征

2014, 23(3):  177-181.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.023

摘要 ( 413 )   HTML ( 3)   PDF (897KB) ( 393 )  

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对云南产吉祥草的地上部分进行了植物化学研究。针对乙酸乙酯萃取后的水溶液, 利用一系列色谱方法分离得到了一个新呋甾皂苷和四个已知化合物。通过1D NMR、2D NMR, IR和HRESI-MS的方法对分离得到化合物进行了结构鉴定, 分别为 26-O-β-D-glucopyranosyl-(25S)-5β-furost-20(22)-en-1α,3β,26-triol-1-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→2)-[α-L-rhamnopyranosyl]-3-O-α-L-rhamnopyranoside (1), (1β,3β,16β,22S)-cholest-5-en-1,3,16,22-tetrol-1,16-di-(β-D-glucopyranoside) (2), diosgenin (3), β-sitosterol (4), ecdysterone (5)。



反向分子对接应用于黄曲霉素B1毒性机制及药物Oltipraz靶点的探究

张裕, 郭丽梅

2014, 23(3):  182-185.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.024

摘要 ( 474 )   HTML ( 5)   PDF (836KB) ( 393 )  

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本研究旨在探究黄曲霉素B1的作用靶点, 以探讨其致毒机理, 并分析药物Oltipraz的减毒机制, 为更好地防治黄曲霉素中毒提供依据。本研究采用反向分子对接的方法, 使用了3个在线反向分子对接服务平台预测黄曲霉素B1, Oltipraz可能的作用靶点, 综合分析所得结果, 结合黄曲霉素中毒的临床表征对结果进行分析。黄曲霉素B1的对接结果表明AFB可能通过作用于细胞凋亡、激素代谢、免疫调节等过程中的相关蛋白扰乱了机体的正常功能, 以及通过作用于组织特异性的蛋白造成肝、肾、胃等器官毒性。另外, 药物Oltipraz的对接结果表明, Oltipraz可能一方面通过抑制AFB产生毒性的生物转化过程, 另一方面通过拮抗多个黄曲霉素可能作用的靶点产生减毒作用。本研究用反向分子对接的方法系统而有效地预测了黄曲霉素B1和药物Oltipraz的靶点, 为研发更有效的抗黄曲霉毒素的药物提供了一定依据。



毛细管区带电泳研究化合物S009和CC趋化因子受体4三个胞外区相互作用

杨璐, 帕子来提.亚库甫, 李美娜, 凌笑梅, 李中杰, 王应

2014, 23(3):  186-189.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.025

摘要 ( 282 )   HTML ( 0)   PDF (887KB) ( 300 )  

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CC趋化因子受体4 (CCR4) 是G蛋白偶联受体的一种, 在过敏性炎症中起着举足轻重的作用。在本研究中, 我们合成了CCR4的三个胞外loop区 (EL1–EL3), 用毛细管区带电泳 (CZE)的方法研究化合物S009和3个胞外loop区的相互作用。分别进行了定性和定量研究。实验数据表明, 化合物S009和EL3有相互作用并通过Scatchard方程计算得到化合物S009和EL3之间的结合常数为 (12.5±0.19)×10⁴ M^–1。我们的研究确证了CCR4结合小分子的具体胞外域并为进一步发现新型CCR4拮抗剂提供了有帮助的信息。



胺碘酮和CYP2C9、VKORC1基因型对华法林抗凝效果的影响分析

张亚同, 郑子恢, 梁欣, 胡欣, 李可欣

2014, 23(3):  190-193.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.026

摘要 ( 470 )   HTML ( 0)   PDF (820KB) ( 301 )  

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分析胺碘酮在不同的CYP2C9和VKORC1分型患者对华法林的抗凝作用的影响。纳入从2008年9月至2009年11月某三甲医院应用华法林的入院患者, 收集患者一般信息、合并用药及其他临床相关数据, 检测患者VKORCl和CYP2C9基因型; 比较使用或未使用胺碘酮治疗患者抗凝稳定期INR值及华法林用量, 纳入基因分型进行华法林/胺碘酮相互作用的亚组分析。结果未发现胺碘酮应用患者华法林稳定期用量和INR值的统计学差异, 基因型亚组差异无统计学意义。这说明院内短期合并使用胺碘酮患者对华法林稳定剂量和INR值无显著影响。



伊拉地平胶囊I期临床安全性和耐受性评价

朱孔彩, 薛薇, 谢潘潘, 史爱欣, 胡欣, 李扬, 李敏, 严蓓, 迟家敏, 董凡, 李康, 曹国颖

2014, 23(3):  194-198.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.027

摘要 ( 523 )   HTML ( 0)   PDF (840KB) ( 350 )  

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本文旨在评价国产伊拉地平胶囊在中国健康受试者体内的耐受性和安全性。单次给药的剂量递增顺序依次为2.5 mg, 5 mg, 10 mg。其中5 mg剂量组的受试者在完成单次给药试验后需继续留在研究中心, 进行多次给药试验。医学观察指标包括生命体征、心电图、水肿及医学实验室检查。结果显示单次给药各组受试者的血压在服药后均有下降趋势。不良事件主要包括头痛、面部潮红、皮肤瘙痒和转氨酶升高。因此, 按照试验设计的给药剂量和方案, 受试者对伊拉地平有较好的耐受性。



【专题】

以“中国科技期刊国际影响力提升计划”为契机 推动《中国药学》(英文版) 国际化进程

黄河清, 张鲸惊, 韩健

2014, 23(3):  199-203.  DOI: 10.5246/jcps.2014.03.028

摘要 ( 485 )   HTML ( 0)   PDF (851KB) ( 311 )  

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 《中国药学》(英文版) 自创刊已走过二十二年的历程, 经过不断的发展, 稿源质量、编辑出版质量不断提高, 刊期从季刊变为月刊, 国内外影响力、国际化水平得到提升, 呈现出了跨越式发展的势头。“中国科技期刊国际影响力提升计划”项目的支持将进一步推动我刊的国际化进程。



【主编风采】

张礼和, 在药学路上前行

付冬红, 武慧媛, 宋书香

2014, 23(3):  204-209. 

摘要 ( 295 )   HTML ( 0)   PDF (868KB) ( 350 )  

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    “老师不仅要传授知识而且也要在自己工作的领域中进行创新性的研究, 追踪学科发展的前沿, 这样才能在给学生传授知识的同时, 告诉学生如何去掌握开启知识宝库大门的钥匙。当今的世界知识创新成为国家竞争力的核心要素, 高校的责任就是要为国家培养高质量的创新型人才, 同时也要做出创新性的研究成果, 为国民经济的发展做出贡献。”
     著名药物化学家、中国科学院院士、北京大学药学院张礼和教授在2012年9月6日北京市委、市政府召开教师节庆祝大会上, 作为有“献身教育事业并做出突出贡献的优秀教师”代表发言, 这其中的两段话, 浓缩了他半个多世纪如何为师, 如何在科研领域攀登的人生路。     张礼和教授, 长期从事核酸化学及抗肿瘤抗病毒药物研究, 系统研究了细胞内环核苷酸类 (c-AMP和c-ADPR) 信使分子的构效关系, 对酶性核酸断裂RNA机理以及结构修饰的寡核苷酸对核酸序列识别、稳定性和酶诱导活性进行了研究。多次获得国内外重要科技奖项, 2013年获得北大教师最高荣誉奖 “蔡元培奖”。



【其 它】

张礼和院士、周德敏教授应邀分别担任Eur. J. Med. Chem. 杂志和 J. Med. Chem. 杂志的编委

编辑部

2014, 23(3):  210-210. 

摘要 ( 500 )   HTML ( 0)   PDF (635KB) ( 311 )  

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  《中国药学》(英文版)主编张礼和院士应欧洲药物化学会的邀请,自2014年起担任药学领域国际权威杂志Eur. J. Med. Chem.杂志的副主编,这是中国科学家首获此殊荣。创刊于1966年的欧洲药物化学杂志是国际上权威的药物研究杂志,报道当前药物化学前沿的所有领域。张礼和院士担此重任,既是他数十年药物化学研究成就的体现, 也反映当前中国药物化学研究崛起的现状。同时,我刊的执行主编周德敏教授也于今年起担任J. Med. Chem.杂志的编委,该杂志是美国化学会旗下的权威药物化学杂志,也是北京大学教授首次在该编委会任职。药学院两位教授加盟权威的国际药物化学杂志编委会,将进一步提高我校科研工作者发表该领域学术论文的积极性和影响力,并为我校药物化学及相关学科的发展和开放搭建了实时交流的平台。



叶新山教授受邀分别任国际药学杂志共同主编和顾问编委

编辑部

2014, 23(3):  210-210. 

摘要 ( 299 )   HTML ( 0)   PDF (635KB) ( 120 )  

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自2014年起,我刊副主编叶新山教授应邀担任国际药学杂志Current Topics in Medicinal Chemistry 的共同主编。该杂志创刊于2001年,隶属于Bentham Science出版集团,是一本专门登载药物化学领域研究进展综述的主流杂志。叶新山教授是首位担任此职的亚洲人,反映了国际药学界对亚洲尤其是中国药物化学发展的高度关注。同时,叶新山教授还受邀担任John Wiley出版集团旗下的另一本国际药物化学领域的重要学术杂志ChemMedChem 的国际顾问编委。