鼓槌石斛中-新芴酮类化合物

马国祥^**, 王峥涛^***, 徐珞珊, 徐国钧

1998, 7(2): 59-61.

摘要 ( 1239 )

PDF (342KB) ( 795 )

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自兰科植物鼓槌石斛Dendrobium chrysotoxum茎中分得一新的芴酮类化合物及三个已知化合物。该新化合物命名为鼓槌酮, 结构为2,5,8-三羟基-1,4-二甲氧基-9-芴酮。

2-取代-6-氧代-8-氟-9-喊氮杂环-6H-咪唑并(4,5,1-ij)-喹啉-5羧酸及其类似物的合成和抗菌活性

周伟澄, 刘庆, 徐振宇, 余爱珍, 张秀平

1998, 7(2): 62-68.

摘要 ( 830 )

PDF (372KB) ( 431 )

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6-氟-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-8-氨基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯(5A) 和脂肪酸在PPA中缩合,得2-烃基-6-氧代-8-氟-9-(4-甲基-1-哌嗪基)-6H-咪唑并(4, 5, 1-ij) 喹啉-5-羧酸(2Ab~2Ae), 6-氟-7-含氮杂环-8-氨基-4-氧代-1, 4-二氢-3-喹啉羧酸(9A~9D) 与各种酸在PPA中缩合或与原甲酸三乙酯缩合或经重氮化反应, 可分别得到其它目的物2Af~2Ah, 2Bc, 2Cc, 2Aa~2Da, 2Bi 和2Ci。体外抗菌筛选证明仅化合物2Ab和2Ac 具有中等程度的抗菌作用。

西替考马的合成方法改进

季小慎, 苗奕, 刘延, 金涛, 宋鹏

1998, 7(2): 69-71.

摘要 ( 994 )

PDF (297KB) ( 925 )

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Centchroman是一新型非甾体女用口服避孕药, 我们对其合成路线进行了改进。其中在Friedel-Crafts烷基化反应中高选择性地获得反式异构体, 从而避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元。共五步反应得到最终产物。收率达40%。

布洛芬-β-CD包含物: 制备、性质、物理化学特性及体外溶出研究

马吉德, 朱家壁

1998, 7(2): 72-79.

摘要 ( 1442 )

PDF (556KB) ( 893 )

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本文对布洛芬(IBF)和-β-CD包合物的性质进行了研究。相溶试验表明在室温23 ºC及37 ºC下包合物中IBF和-β-CD的比例分别为1:3及2:3。本文采用均匀共沉淀法制备了固体包合物, 并采用了扫描电镜、差热扫描、红外光谱及X线衍射来考察包合物的性质。包合物的溶解度及溶出速度较之它们的物理混合物及药物本身有了明显的提高, 由此表明β-CD在布洛芬的溶解性中发挥了重要作用。

TGA热降解动力学方法评价头孢唑啉钠的固体稳定性

胡昌勤, 张峰, 刘巍, 金少鸿

1998, 7(2): 80-85.

摘要 ( 1249 )

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HPLC法分析头孢唑林钠的TGA热降解残留物, 发现其中的主要热降解物和头孢唑林钠在固体贮存中产生的主要降解物相同, 提示二者的分解途径相似。据此, 利用TGA测定热降解动力学的方法, 建立了评价头孢唑林钠固体相对稳定性的方法。虽然头孢唑林钠的热降解反应是一复杂的反应过程, 但选择1%的降解水平(conversion level)进行评价可得出和常规加速试验相似的结果。利用建立的评价方法, 对头孢唑林钠的三种不同结晶型(α型、脱水α型和无定型)产品的相对稳定性进行评价, 发现其α型样品的相对稳定性最好, 无定型样品的相对稳定性最差。

离体动物皮肤和人体表皮的被动电学性质

平其能, 赵次英

1998, 7(2): 86-90.

摘要 ( 1704 )

PDF (312KB) ( 438 )

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研究和比较了三种无毛实验动物离体皮肤和人体表皮在离子电导中的被动电学性质, 发现48小时水合过程显著和连续地降低动物皮肤的阻抗, 而人体表皮则保持阻抗相对稳定。但是在各水合时间, 在连续升高的脉冲电压与产生的电流之间无论动物皮肤或人体表皮都呈现类似的非线性关系, 只是对电压变化的敏感程度不同, 其相关方程为: V = (4ARF/T)Sinh^-1(BI)。式中参数A的大小反映了敏感性的大小。与人体表皮比较, 无毛小鼠和无毛豚鼠对电压更为敏感, 而无毛大鼠相对不敏感。长时间施加电压得到相同结果, 但电阻的显著改变总是发生在电压开始或停止后的短时间内。

灯盏花素对大鼠脑缺血再灌注引起抗氧化酶活性改变的影响

陈小夏, 何冰

1998, 7(2): 91-93.

摘要 ( 1301 )

PDF (302KB) ( 447 )

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本文研究了灯盏花素对大鼠脑缺血再灌注引起抗氧化酶活性改变的影响, 结果表明, 灯盏花素明显提高脑缺血再灌注引起的脑组织超氧歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-peroxidase)和过氧化氢酶(Catalase)的活性, 减少脑组织丙二醛(MDA)含量。这些作用有利于减轻脑缺血再灌注损伤。

粉防已碱对培养牛主动脉血管平滑肌细胞内游离钙的影响

李新天, 王幼林

1998, 7(2): 94-97.

摘要 ( 1540 )

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利用Fura-2技术和AR-CM-MIC阳离子系统研究了粉防己碱对传代培养牛主动脉血管平滑肌细胞内游离钙的影响。粉防己碱(1~100 μmol·L^-1)不影响血管平滑肌细胞的静息钙, 但在有胞外钙存在时, 对高钾, 5-羟色胺, ATP, 血管紧张素I, 去甲肾上腺素引起的胞内钙升高有抑制作用; 在无胞外钙存在时, 粉防己碱对苯肾上腺素引起的胞内钙升高也有一定的抑制作用。粉防己碱对高钾升高内钙的抑制作用呈剂量依赖性, IC50值为9.2(95%可信限:5.7~14.9) μmol·L^-1。上述结果提示粉防己碱对血管平滑肌细胞的电压依赖性钙通道和受体调控性钙通道均有阻滞作用, 对受体调控性钙通道阻滞作用主要表现为阻滞钙离子内流。

北柴胡化学成分研究

梁鸿, 白焱晶, 赵玉英, 张如意

1998, 7(2): 98-99.

摘要 ( 776 )

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从北柴胡(Bupleurum chinense DC.)根的乙醇提取液中分离得到五个化合物, 经理化性质及波谱解析分别鉴定为水仙甙(1)、腺苷(2), 尿苷(3)、a-菠甾醇葡萄糖甙(4)及木糖醇(5)。均为首次从北柴胡中分离得到。

木根黄岑地上部分成分研究

张永煜, 郭允珍, 上田博之, 针谷羲弘, 恩田政行, 桥本和则, 池谷幸信, 罔田稔, 丸野政雄

1998, 7(2): 100-102.

摘要 ( 792 )

PDF (297KB) ( 638 )

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首次从木根黄芩地上部分分离出13个化合物。经理化常数和光谱分析分别鉴定为异甘草甙元(isoliquiritigenin), 蓟黄素(cirsimaritin), 汉黄芩素(wogonin), 芹菜素(apigenin), 粘毛黄芩素Ⅲ(viscidulin III), 紫丁香甙(syringin), 白杨素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-α-L-阿拉伯糖甙(6-C-β-D-glucosyl-8-C-α-L-arabinosylchrysin), 白杨素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖甙(6-C-α-L-arabinosyl-8-C-β-D-glucosylchrysin), 黄芩甙(baicalin), 汉黄芩甙(wogonin-7-O-β-D-glucuronide), 白杨素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甙(chrysin-7-O-β-D-glucuronide)和两个苯乙醇甙(acteoside和martynoside)。其中异甘草甙元, 蓟黄素和紫丁香甙均为首次从黄芩属植物中分离得到。

连翘中苯乙醇甙类化合物

刘东雷, 张杨, 徐绥绪^*, 徐颖

1998, 7(2): 103-105.

摘要 ( 1081 )

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从连翘果实中分离了三种苯乙醇甙类化合物, calceolarioside A (1), plantainoside A (2)和forsythosideA(3),用光谱方法鉴定了它们的结构。1和2系首次从本属植物中分离得到。通过¹H-¹H COSY和¹³C-¹H COSY对3的氢信号与碳信号进行正确归属, 补充文献的不足。3能显著促进ConA诱导的淋巴细胞转化, 提示其具有增强免疫作用, 该活性未见报导。

双色胺-N_b,N_b'-二酰胺化合物的合成及其安定受体活性

蒋为群, Catherine Charlet-Fagnière, 闻韧^*, Jean-Yves Laronze

1998, 7(2): 106-109.

摘要 ( 1158 )

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本文由色胺或5-甲氧基色胺与相应的酰氯在三乙胺的催化下缩合合成了六个双色胺-Nb,Nb’-二酰胺化合物, 其中四个为新化合物。经过放射配体结合竞争抑制性试验证明, 该六个化合物均与安定受体有较好的亲和力。

5-(4-羟基苯基)-1,3,4-恶二唑-2-硫酮的几种曼尼希碱的合成和生物活性

庞华, 张君仁, 帅翔, 王建河

1998, 7(2): 110-111.

摘要 ( 1208 )

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以对羟基苯甲酸乙酯为原料, 经肼解、环化合成5-(4-羟基苯基)-1,3,4-恶二唑-2-硫酮, 继而经Mannich反应合成了四种新曼尼希碱, 其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明, 显示弱的抑菌活性。

β-榄香烯对血小板聚集的抑制作用及其机制分析

谢梅林, 陆群, 顾振纶

1998, 7(2): 112-114.

摘要 ( 1493 )

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为阐明β-榄香烯的抗血小板作用,本文分别采用比浊法和放免法测定大鼠连续ip 7d β-榄香烯乳6.25~12.5 mg·kg^-1·d^-1后对血小板聚集、血浆keto-PGF1α和TXB2水平的影响。结果表明,本品分别使凝血酶、花生四烯酸和ADP诱导血小板最大聚集率下降38.3%~42.6%, 14.7%~19.1% 和7.2%~10.8%, 血浆TXB2从88 ng·L^-1下降至72 ng·L^-1, keto-PGF1α从17.5 ng·L^-1增加至20.9 ng·L^-1。提示TXB2降低和keto-PGF1α值增加是其抑制血小板聚集的作用机制之一。

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