李凤前*, 胡晋红, 陆彬, 朱全刚, 孙华君
Li Fengqian*, Hu Jinhong, Lu Bin, Zhu Quangang, Sun Huajun
摘要: 以牛血清白蛋白为囊材, 采用喷雾干燥工艺将环丙沙星制成微球。以水溶液系统制备的白蛋白微球不含任何有机溶剂, 外观呈圆球型,微球粒径在1~5 μm之间, 符合干粉末肺部吸入给药的要求。以不同的环丙沙星/白蛋白比例(1:1、1:2及1:4)配制喷雾干燥样品, 制得微球的载药量分别为46.93%、32.96% 和20.56% (n = 3), 药物的包封产率均在90% 以上。采用不同的粉末加热变性温度(100~120 °C) 和时间(3~6~12 小时), 对喷雾干燥制得的粉末白蛋白微球进行热变性处理,考察热变性后微球的体外释药情况, 热变性程度越大, 药物释放愈缓慢, 说明可通过改变热变性条件调控微球中药物的释放。
Supporting: *Corresponding author. Now carry on postdoctoral research at Department of Pharmacy, Shanghai Hospital, Second Military Medical University, Shanghai 200433.