载有紫杉醇的核-壳MPEG-PLA/PLA纳米微球的制备、优化及体外评价

doi:10.5246/jcps.2015.02.012

中国药学(英文版) ›› 2015, Vol. 24 ›› Issue (2): 104-110.DOI: 10.5246/jcps.2015.02.012

载有紫杉醇的核-壳MPEG-PLA/PLA纳米微球的制备、优化及体外评价

孙玉^1*, 张新明², 汤琳¹

1. 皖南医学院药学院, 安徽芜湖 241002
2. 安徽师范大学化学与材料科学学院, 安徽芜湖 241000

收稿日期:2014-10-17 修回日期:2014-11-23 出版日期:2015-02-01 发布日期:2014-12-04
通讯作者: Tel.: 86-553-3932026
基金资助:
Key Research Foundation of Wannan Medical College (Grant No. WK2014Z06) and Doctoral Starting-up Foundation of Wannan Medical College (Grant No. 201219).

Preparation, optimization and in vitro evaluation of core-shell paclitaxel-loaded nanoparticles composed of MPEG-PLA and PLA

Yu Sun^1*, Xinming Zhang², Lin Tang¹

1. School of Pharmacy, Wannan Medical College, Wuhu 241002, China
2. College of Chemistry and Materials Science, Anhui Normal University, Wuhu 241000, China

Received:2014-10-17 Revised:2014-11-23 Online:2015-02-01 Published:2014-12-04
Contact: Tel.: 86-553-3932026
Supported by:
Key Research Foundation of Wannan Medical College (Grant No. WK2014Z06) and Doctoral Starting-up Foundation of Wannan Medical College (Grant No. 201219).

摘要/Abstract

摘要：

本文制备了一种具有典型核-壳结构的载药纳米微球, 由甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(MPEG-PLA)、聚乳酸(PLA)和紫杉醇通过O/W溶剂挥发法制备而成。用正交试验L₉(3)³对制备过程进行优化设计, 当MPEG-PLA的用量为300 mg、超声时间为10 min、去离子水的用量为30 mL时可制得包封率最高的载有紫杉醇的MPEG-PLA/PLA纳米微球。体外溶出度实验表明14天后约有22%的紫杉醇从此微球中析出, 体外抗肿瘤活性实验表明此微球对LMP1细胞具有略低于等量的游离紫杉醇的抗肿瘤活性。

关键词: 核-壳结构纳米微球, 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸/聚乳酸, 紫杉醇, 正交设计

Abstract:

Nanoparticles with typical core-shell structure were prepared with a blend of methoxypoly(ethylene glycol)-poly(lactide)copolymer (MPEG-PLA) and poly (lactic acid) (PLA) along with paclitaxel by the O/W solvent evaporation method. An orthogonalexperiment L₉(3)³ was applied to get the best preparation conditions. The core-shell paclitaxel-loaded MPEG-PLA/PLA nanoparticleswith the highest drug loading efficiency were obtained when amount of MPEG-PLA, time of ultrasonication and volume of deionized water were 300 mg, 10 min and 30 mL, respectively. The release behavior of paclitaxel from the optimal MPEG-PLA/PLA nanoparticles showed that 22% of paclitaxel was released in 14 d. When incubating with human nasopharyngeal carcinoma cells expressing LMP1, these optimal nanoparticles showed a little lower tumor growth compared with free paclitaxel.

Key words: Core-shell nanoparticles, MPEG-PLA/PLA, Paclitaxel, Orthogonal design

中图分类号:

R943

Supporting:

孙玉, 张新明, 汤琳. 载有紫杉醇的核-壳MPEG-PLA/PLA纳米微球的制备、优化及体外评价[J]. 中国药学(英文版), 2015, 24(2): 104-110.

Yu Sun, Xinming Zhang, Lin Tang. Preparation, optimization and in vitro evaluation of core-shell paclitaxel-loaded nanoparticles composed of MPEG-PLA and PLA[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2015, 24(2): 104-110.

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Preparation, optimization and in vitro evaluation of core-shell paclitaxel-loaded nanoparticles composed of MPEG-PLA and PLA

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