新型氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤化合物HGWJ-11C的发现

doi:10.5246/jcps.2014.10.087

中国药学(英文版) ›› 2014, Vol. 23 ›› Issue (10): 681-687.DOI: 10.5246/jcps.2014.10.087

新型氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤化合物HGWJ-11C的发现

刘彬, 卫军, 王一强, 葛泽梅^*, 李润涛^*

北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室; 药学院化学生物学系北京 100191

收稿日期:2014-05-26 修回日期:2014-06-06 出版日期:2014-10-31 发布日期:2014-06-10
通讯作者: Tel.: 86-10-82801504
基金资助:
National Natural Science Foundation of China (Grant No. 21172011).

Discovery of novel dithiocarbamic acid ester HGWJ-11C with significant anticancer action

Bin Liu, Jun Wei, Yiqiang Wang, Zemei Ge^*, Runtao Li^*

State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center, Beijing 100191, China

Received:2014-05-26 Revised:2014-06-06 Online:2014-10-31 Published:2014-06-10
Contact: Tel.: 86-10-82801504
Supported by:
National Natural Science Foundation of China (Grant No. 21172011).

摘要/Abstract

摘要：

为发现新结构类型的抗肿瘤化合物, 基于我们发现的氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成新方法, 利用液相组合化学技术, 通过两轮共构建了74个化合物库, 对从中筛选出的6个可能具有活性的化合物进行了合成及活性验证, 发现结构新颖的化合物13 (HGWJ-11C)具有明显抗肿瘤作用, 其中的氨基二硫代甲酸骨架是产生活性的必需结构。化合物13值得作为一个苗头化合物进行深入研究。

关键词: 化合物库, 液相组合化学, 氨基二硫代甲酸酯, 抗肿瘤

Abstract:

To find novel lead compound, seventy-four compound libraries were built through two rounds by a solution-phase CC on the basis of our developed method for the synthesis of dithiocarbamic acid ester. After evaluation for the antitumor activitiesof libraries, six compounds were selected to be synthesized and examined their antitumor activities. It was found that compound 13 (HGWJ-11C) with novel structure exhibited significant antitumor activities and the scaffold of dithiocarbamic acid was very crucial for the antitumor activity. The compound 13 is worth studying deeply as a potent hit compound.

Key words: Libraries, Solution-phase CC, Dithiocarbamic acid ester, Antitumor

中图分类号:

R916

Supporting:

刘彬, 卫军, 王一强, 葛泽梅, 李润涛. 新型氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤化合物HGWJ-11C的发现[J]. 中国药学(英文版), 2014, 23(10): 681-687.

Bin Liu, Jun Wei, Yiqiang Wang, Zemei Ge, Runtao Li. Discovery of novel dithiocarbamic acid ester HGWJ-11C with significant anticancer action[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2014, 23(10): 681-687.

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新型氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤化合物HGWJ-11C的发现

Discovery of novel dithiocarbamic acid ester HGWJ-11C with significant anticancer action

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