摘要：
吡啶是FDA批准上市药物中最常见的含氮杂环, 其卤化修饰对优化药物性能至关重要。近日, Chem在线发表北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室宋颂团队研究论文, 该研究利用氯甲脒盐酸盐和溴甲眯氢溴酸盐逆转吡啶间位的电荷性质, 使用廉价的亲核试剂, 以独特的C-5选择性实现了高效的吡啶间位卤代/硫代反应。该策略与传统的亲电/自由基策略形成优势互补, 为吡啶化合物的合成修饰和先导药物分子的发现提供了新思路。
Supporting:
北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室. 宋颂团队发展亲核型吡啶间位卤化/硫化修饰策略[J]. 中国药学(英文版), 2026, 35(4): 403-403.
State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center. The research team of Prof. Song Song has developed a nucleophilic meta-halogenation and -sulfuration modification strategy of pyridine N-oxides[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2026, 35(4): 403-403.
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