替比夫定3'-O-乙酰基-5'-O-苯基-N-烷基磷酰胺类化合物的合成及体外活性的评价

doi:10.5246/jcps.2011.05.057

替比夫定3'-O-乙酰基-5'-O-苯基-N-烷基磷酰胺类化合物的合成及体外活性的评价

石亮亮, 魏海南, 成昌梅^*, 陈朗秋^*, 童贻刚

1. 湘潭大学化学学院, 环境友好化学与应用省部共建教育部重点实验室, 湖南湘潭 411105
2. 清华大学化学系生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室, 北京 100085
3. 军事医学科学院病原微生物生物安全国家重点实验室; 微生物流行病研究所, 北京 100071

收稿日期:2011-03-25 修回日期:2011-05-30 出版日期:2011-09-20 发布日期:2011-09-20
通讯作者: 成昌梅*, 陈朗秋*

Synthesis of telbivudine 3'-O-acetyl-5'-O-phenyl-N-alkylphosphramidates and evaluation of their anti-HBV activities

Liang-Liang Shi, Hai-Nan Wei, Chang-Mei Cheng^*, Lang-Qiu Chen^*, Yi-Gang Tong

1. College of Chemistry, Key Laboratory of Environmental Friendly Chemistry and Application, the Ministry of Education, Xiangtan University, Xiangtan 411105, China
2. Key Laboratory of Bioorganic Phosphorus and Chemical Biology, the Ministry of Education, Department of Chemistry, Tsinghua University, Beijing 100084, China
3. State Key Laboratory of Pathogen and Biosecurity, Beijing Institute of Microbiology and Epidemiology, Beijing 100071, China

Received:2011-03-25 Revised:2011-05-30 Online:2011-09-20 Published:2011-09-20
Contact: Chang-Mei Cheng*, Lang-Qiu Chen*

摘要/Abstract

摘要： 本文合成了一系列替比夫定3'-O-乙酰基-5'-O-苯基-N-烷基磷酰胺类化合物, 用EI-MS, ¹H NMR和¹³C NMR确证了这些化合物的结果。我们评价了这些化合物在体外的活性。在合成的化合物中, 化合物6d和6f的活性比替比夫定强。

关键词: 替比夫定, 磷酰胺类, 合成

Abstract: A series of telbivudine 3'-O-acetyl-5'-O-phenyl-N-alkylphosphramidate derivatives have been synthesized and their structures were confirmed by EI-MS, ¹H NMR and ¹³C NMR. We evaluated their anti-HBV activity in vitro. Two compounds 6d and 6f, turned out to be more active than telbivudine.

Key words: Telbivudine, Phosphramidates, Synthesis

中图分类号:

R916.41

Supporting:

Foundation items: National Natural Science Foundation of China (Grant No. 20972130, 20872078).
^*Corresponding author. Tel./Fax: 86-10-62784642; 13467935586

石亮亮, 魏海南, 成昌梅^*, 陈朗秋^*, 童贻刚. 替比夫定3'-O-乙酰基-5'-O-苯基-N-烷基磷酰胺类化合物的合成及体外活性的评价[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2011.05.057.

Liang-Liang Shi, Hai-Nan Wei, Chang-Mei Cheng^*, Lang-Qiu Chen^*, Yi-Gang Tong . Synthesis of telbivudine 3'-O-acetyl-5'-O-phenyl-N-alkylphosphramidates and evaluation of their anti-HBV activities [J]. , DOI: 10.5246/jcps.2011.05.057.

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