4H-β-咔啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

doi:10.5246/jcps.2012.05.055

4H-β-咔啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

刘洪瑞^¶, 鲍光植^¶, 杨素娜, 吴利新, 古险峰^*, 朱依谆^*

1. 复旦大学药学院药物化学教研室, 上海 201203
2. 复旦大学药学院药理学教研室, 上海 201203

收稿日期:2012-04-05 修回日期:2012-06-25 出版日期:2012-09-15 发布日期:2012-09-15
通讯作者: 古险峰*, 朱依谆*

Synthesis and evaluation of tetrahydro β-carboline derivatives as anticancer agents

Hongrui Liu^¶, Guangzhi Bao^¶, Suna Yang, Lixin Wu, Xianfeng Gu^*, Yizhun Zhu^*

1. Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China
2. Department of Pharmacology, School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China

Received:2012-04-05 Revised:2012-06-25 Online:2012-09-15 Published:2012-09-15
Contact: Xianfeng Gu*, Yizhun Zhu*

摘要/Abstract

摘要： 本文合成了一系列β-咔啉的衍生物 (1-6)。在对它们的抗肿瘤活性研究中, 发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性; 而化合物6在结构上与化合物5非常相似, 对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。

关键词: 吲哚, 4H-β-咔啉, 抗肿瘤

Abstract:

A series of β-carboline derivatives (1-6) have been synthesized and evaluated for their anticancer activities. We observed that compound 5 exhibited significant anticancer activities over both human gastric cancer and human hepatic cancer cell lines, and compound 6, which is slightly different from 5 in its structure, showed good anticancer activity over human colorectal cancer cell line.

Key words: Indole, Tetrahydro β-carboline, Anticancer

中图分类号:

R916

Supporting:

Foundation items: New Teacher Foundation from Ministry of Education in China (Grant No. 20090071120), and Foundation of State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs (Grant No. K20100106), STCSM (Grant No. 10431903200).

^¶Equal contribution.
^*Corresponding author. Tel.: 86-21-51980112; 86-21-51980008

刘洪瑞^¶, 鲍光植^¶, 杨素娜, 吴利新, 古险峰^*, 朱依谆^*. 4H-β-咔啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2012.05.055.

Hongrui Liu^¶, Guangzhi Bao^¶, Suna Yang, Lixin Wu, Xianfeng Gu^*, Yizhun Zhu^*. Synthesis and evaluation of tetrahydro β-carboline derivatives as anticancer agents [J]. , DOI: 10.5246/jcps.2012.05.055.

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