难溶性药物水飞蓟宾固体分散体的制备及评价

doi:10.5246/jcps.2011.06.078

难溶性药物水飞蓟宾固体分散体的制备及评价

马燕^*, 李卫中, 古锦辉

1. 广州中医药大学中药学院, 广东广州 510006
2. 慧谷医药有限公司, 广东广州 510610

收稿日期:2011-07-04 修回日期:2011-10-10 出版日期:2011-11-15 发布日期:2011-11-15
通讯作者: 马燕*

Preparation and evaluation of the solid dispersions of poorly soluble silybin

Yan Ma^*, Wei-Zhong Li, Jin-Hui Gu

1. School of Chinese Materia Medica, Guangzhou University of Chinese Medicine, Guangzhou 510006, China
2. Huigu Pharmaceutical Co. Ltd., Guangzhou 510610, China

Received:2011-07-04 Revised:2011-10-10 Online:2011-11-15 Published:2011-11-15
Contact: Yan Ma*

摘要/Abstract

摘要：

采用溶剂法制备水飞蓟宾的PVP K30 固体分散体以提高其溶解度和溶出速率; 通过平衡溶解度、溶出速率、DSC和FTIR等方法验证和定性分析制备的固体分散体。水飞蓟宾的固体分散体与原料药及物理混合物相比, 改善了药物的溶解度和溶出速率。DSC曲线显示水飞蓟宾的吸热峰消失, 表明水飞蓟宾以无定形物分散于载体材料中; FTIR的研究结果表明水飞蓟宾的羟基和PVP K30的羰基发生了反应。固体分散技术可应用于难溶性药物以改善其体外溶出及进一步的体内吸收。

关键词: 水飞蓟宾, 固体分散体, PVP K30, DSC, FTIR

Abstract:

To improve its solubility and dissolution, solid dispersions of silybin in PVP K30 were prepared by the conventional solvent evaporation method and characterized by equilibrium solubility and dissolution studies, differential scanning calorimetry (DSC) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR). Silybin solid dispersions showed increased solubility and rates of dissolution compared with pure drug and corresponding physical mixtures of silybin and PVP K30. Thermograms of various solid dispersions did not show the melting peak of pure silybin, indicating that silybin was in amorphous form inside the polymer carrier. FTIR studies demonstrated the presence of interactions between hydroxyl groups of silybin and carbonyl groups of PVP K30 in solid dispersions. Solid dispersion techniques can be used to formulate water insoluble drugs to improve their dissolution in vitro and absorption in vivo.

Key words: Silybin, Solid dispersions, PVP K30, DSC, FTIR

中图分类号:

R944

Supporting:

^*Corresponding author. Tel.: 86-20-39358043

马燕^*, 李卫中, 古锦辉. 难溶性药物水飞蓟宾固体分散体的制备及评价[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2011.06.078.

Yan Ma^*, Wei-Zhong Li, Jin-Hui Gu. Preparation and evaluation of the solid dispersions of poorly soluble silybin[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2011.06.078.

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