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编辑部

2014, 23(7): 429-432.

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红景天属植物的化学成分

周江韬, 许磊, 陈燕燕, 李晓男, 姜苗苗

2014, 23(7): 433-445. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.058

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景天科红景天属植物大概包括90个种, 分布在高原地带。一些品种做成制剂可治疗多种疾病, 如脑缺氧, 心血管病, 高原反应等。到现在为止, 约180种化合物被分离鉴定, 其中含有丰富的苷类, 以及黄酮类、萜类、鞣质、甾醇等化合物。本综述主要总结了在过去的几十年中, 从红景天属植物中分离出来的化学成分。特别强调的是, 我们的课题小组正在对植物大花红景天进行化学成分及药理活性研究。

具可放大性的红景天苷合成工艺研究

梁清照, 李辉, 张文轩, 孟祥豹, 李中军

2014, 23(7): 446-453. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.059

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通过分析现有红景天苷化学合成方法的优缺点, 分析制约现有工艺可放大性的关键因素, 采用通过优化酪醇酚羟基酰基保护基的类型实现关键中间体结晶性的策略, 探索发展出了具可放大性的红景天苷合成新工艺: 以无水ZnCl₂为催化剂, 高活性、价廉易得的β-D-五乙酰葡萄糖为供体, 苯甲酰基保护酚羟基酪醇为受体进行苷化反应, 以MeONa/MeOH脱保护得到红景天苷。新工艺共三步反应, 总收率47 %;路线涉及的中间体均可通过重结晶进行纯化, 革除了柱层析操作, 显著降低了生产成本, 具备可放大性。

超分子组装用于寡聚核苷酸的输送及其在细胞中的光诱导释放

王鹏, 纪玉卓, 王志轩, 汤新景

2014, 23(7): 454-462. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.060

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本文设计合成了两种光敏的双亲性分子, 分别具有单齿和三齿的结构, 这两种双亲性分子可自组装成球形和楔形超分子纳米粒。超分子外部带有氨基的PEG片段可以通过静电作用与核酸结合。本文对超分子输送寡聚核苷酸进入细胞的效果进行了评价。结果表明, 具有三齿结构的分子与核酸形成的复合物通过内吞作用可以有效地将核酸输送进入细胞, 而单齿结构的复合物却几乎不具有此能力。给予光照后, 三齿的超分子发生醌甲基化重排而解离, 从而释放核酸。

非布索坦二氧化硅固体分散体的制备及表征

宋文丁, 杜若, 宋平, 钟婷, 张卫强, 赵阳, 王超, 张烜, 张强

2014, 23(7): 463-470. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.061

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本文选择Sylysia (SiO₂)为多孔载体材料, 以非布索坦(febuxostat, FBT)为模型药物, 制备非布索坦二氧化硅固体分散体并进行表征。首先我们建立了非布索坦的HPLC测定方法, 对非布索坦固体分散体的DSC、PXRD、SEM和粒径进行表征, 对非布索坦固体分散体的溶解度和溶出度进行测定。DSC和PXRD数据结果表明, 非布索坦在固体分散体中以无定型存在。SEM和粒径结果表明, 非布索坦固体分散体的粒径和Sylysia相近。溶解度和溶出度结果显示, 非布索坦固体分散体的溶解度和溶出度相对于非布索坦而言显著提高。上述结果表明, 所制备的非布索坦固体分散体可增加难溶性药物非布索坦的溶解度和溶出度。

比较多巴胺和左旋多巴对大鼠肝脏芳基硫酸转移酶和雌激素硫酸转移酶的诱导作用

邵雪岩, 李健, 王思媛, 陈广平, 许娇娇, 冀希炜, 李良, 卢炜, 周田彦

2014, 23(7): 471-479. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.062

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硫酸转移酶是主要的II相药物代谢酶之一。芳基硫酸转移酶包括rSULT1A1 和rSULT1E1, 能够催化酚类化合物发生硫酸化。多巴胺是中枢神经系统重要的神经递质, 并且能调控各种外周功能。本研究旨在探究多巴胺和左旋多巴对大鼠肝脏硫酸转移酶(rSULT1A1, rSULT1E1)的作用。分别给予雄性大鼠、雌性大鼠不同浓度多巴胺(0, 2, 10, 100 mg/kg/d)及左旋多巴(0, 5, 25, 125 mg/kg/d)。采用real-time PCR以及western blot方法测定rSULT1A1和rSULT1E1的mRNA和蛋白表达; 采用PNPS以及放射性的方法测定rSULT1A1和rSULT1E1活性。结果表明: 多巴胺增加两种性别大鼠肝脏中rSULT1A1的表达和活性, 而对rSULT1E1无显著作用; 左旋多巴仅对雄性大鼠肝脏的rSULT1E1有诱导作用, 但对两种大鼠肝脏中rSULT1A1以及雌性大鼠的rSULT1E1未产生显著作用。研究结果说明多巴胺在外周和中枢神经系统对rSULTA1和rSULTE1的诱导作用是不同的。

三种细辛挥发油的化学成分、镇痛作用及急性毒性实验的比较研究

王冰冰, 齐文, 王莉莉, 孔德强, 鹿野美弘, 李晶欣, 袁丹

2014, 23(7): 480-489. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.063

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对比研究了北细辛、汉城细辛和单叶细辛挥发油的化学成分, 镇痛作用及急性毒性。采用GC-MS法分析三种细辛挥发油, 共鉴定出55种成分, 其中北细辛挥发油主要成分为甲基丁香酚, 黄樟醚, 3,5-二甲氧基甲苯和优葛缕酮；汉城细辛挥发油主要成分为甲基丁香酚, 优葛缕酮和榄香脂素。区别于前两者, 单叶细辛挥发油主要成分为广霍香醇和榄香素。此外, 本实验采用醋酸扭体法, 热板法及福尔马林法比较了北细辛和单叶细辛挥发油的镇痛作用。结果表明, 北细辛挥发油具有较弱的中枢镇痛但较强的外周镇痛作用; 单叶细辛挥发油具有较强的中枢和外周镇痛作用。急性毒性实验结果表明, 北细辛和单叶细辛挥发油的LD₅₀分别为1.7和7.7 mL/kg。以上结果说明, 北细辛和单叶细辛挥发油均具有较强的镇痛活性和良好的安全性, 但是两者的化学成分存在明显差异。因此, 在临床上单叶细辛可作为一种天然药物进行使用, 但应区别于传统药物北细辛和汉城细辛。

加压制备色谱技术结合HPLC指纹图谱导向快速分离制备红花提取物中的主要黄酮类成分

陈金凤, 屠鹏飞, 姜勇

2014, 23(7): 490-495. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.064

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以HPLC指纹图谱为导向, 应用中压反相硅胶柱色谱以及半制备高压液相色谱两种方法, 对红花提取物中主要化合物进行快速分离。共分离得到了12个化学成分, 包括9个黄酮醇类 (1-9)和3个查尔酮类 (10-12)。经波谱解析并与文献数据相比对, 鉴定其结构分别为: 山柰酚 3-氧芸香糖苷(1), 山柰酚 3-氧葡萄糖苷 (2), 芦丁 (3), 槲皮素 3-氧葡萄糖苷 (4), 6-羟基山柰酚 3,6,7-三氧葡萄糖苷 (5), 6-羟基山柰酚 3-氧葡萄糖苷(6), 6-羟基山柰酚 6,7-二氧葡萄糖苷(7), 6-羟基山柰酚 3-氧芸香糖苷(8), 6-羟基山柰酚 3,6-二氧葡萄糖苷 7-氧葡萄糖醛酸苷(9), 异红花黄色素C (10), 红花黄色素C (11), 羟基红花黄色素A (12)。结果表明,加压制备色谱结合指纹图谱导向分离是制备靶标化合物一种快速高效的技术手段。

细裂叶莲蒿黄酮类成分研究

曾文之, 确生, 张庆英, 梁鸿

2014, 23(7): 496-499. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.065

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从细裂叶莲蒿 (Artemisia gmelinii Web. ex Stechm.) 的全草中分离得到11个已知黄酮类化合物。通过波谱技术其结构分别鉴定为芫花黄素(1), 高车前素(2), 3'-羟基芫花素(3), 金圣草黄素(4), 芹菜素(5), 5,7,3',4'-四羟基-6,5'-二甲氧基黄酮(6), 华良姜素(7), 槲皮素(8), 万寿菊素(9), 万寿菊黄素-3,6,7-三甲醚 (10)和7,3',4'-三羟基-3-甲氧基黄酮(11)。10个化合物(2−11)为首次从细裂叶莲蒿中分离得到, 其中5个化合物(3, 6, 7, 10和11)为首次从蒿属植物中分离得到。

硝酸银使临床分离多重耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌重新对阿米卡星敏感

刘存宝, 黄唯巍, 杨旭, 姚宇峰, 孙文佳, 马雁冰

2014, 23(7): 500-503. DOI: 10.5246/jcps.2014.07.066

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高浓度的硝酸银可抑制所有检测的临床分离耐多重药菌株(最小抑菌浓度为32-64 µM)。本研究报道了阿米卡星与亚致死量(15 µM)的硝酸银在体外联用对临床分离多重耐药菌的作用。硝酸银可使原本已对阿米卡星耐药的泛耐药鲍曼不动杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌重新变敏感(将原本都大于128 µg/mL的最小抑菌浓度分别降低至2-16 µg/mL和 32 µg/mL)。硝酸银同样可以将阿米卡星对能够产生超广谱β内酰胺酶的绿脓杆菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度分别由16-32 µg/mL 和 16 µg/mL 降至 <1-4 µg/mL 和<1 µg/mL

● Guse简介 ● 陈士林简介

中国药学英文编辑部

2014, 23(7): 504-506.

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