西替考马的合成方法改进

西替考马的合成方法改进

季小慎, 苗奕, 刘延, 金涛, 宋鹏

1. 空军总医院药理科药物化学室, 北京 100036;
2. 北京市医药药品公司, 北京 10006

收稿日期:1997-04-04 修回日期:1997-09-01 出版日期:1998-06-15 发布日期:1998-06-15

Improvement for the Synthesis of Centchroman

Xiao Shen Ji, Yi Miao, Yan Liu, Tao Jin, Peng Song

1. Department of Clinical Pharmacology; General Hospital of Air Force; Beijing 100036;
2. Beijing Pharmaceutical Company; Beijing 100006

Received:1997-04-04 Revised:1997-09-01 Online:1998-06-15 Published:1998-06-15

摘要/Abstract

摘要： Centchroman是一新型非甾体女用口服避孕药, 我们对其合成路线进行了改进。其中在Friedel-Crafts烷基化反应中高选择性地获得反式异构体, 从而避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元。共五步反应得到最终产物。收率达40%。

关键词: Centchroman, 全合成

Abstract: The synthesis of centchroman has been improved. The hydrogenation under high pressure and configuration transformation in the reported route were omitted. The trans isomer was obtained in highly stereo selective Friedel Crafts alkylation and centchroman was obtained by five steps with the overall yield of 40%.

Key words: Centchroman, Total synthesis

Supporting:

季小慎, 苗奕, 刘延, 金涛, 宋鹏. 西替考马的合成方法改进[J]. .

Xiao Shen Ji, Yi Miao, Yan Liu, Tao Jin, Peng Song . Improvement for the Synthesis of Centchroman[J]. .

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