硫酸沙丁胺醇缓释胶囊药代动力学和生物利用度研究

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊药代动力学和生物利用度研究

王建新, 陈得光, 蔡传真, 李铜铃, 秦永平, 李芚

1. 上海市中药研究所, 上海 200127;
2. 华西医科大学药学院, 成都 610041;
3. 北京制药二厂, 北京 100002;
4. 华西医科大学附一院临床药理研究所, 成都 610041

收稿日期:1998-10-05 修回日期:1999-06-02 出版日期:2000-03-15 发布日期:2000-03-15

Study on Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of A Sustained-release Preparation of Albuterol

Wang Jianxin, Chen Deguang, Cai Chuanzhen, Li Tongling, Qin Yongping, Li Tun

1. Shanghai Institute of Chinese Materia Midica, Shanghai 200127;
2. School of Pharmacy, West China University of Medical Sciences, Chengdu 610041;
3. Beijing 2nd Pharmaceutical Factory, Beijing 100002;
4. The First Hospital of West China University of Medical Sciences,Chengdu 610041

Received:1998-10-05 Revised:1999-06-02 Online:2000-03-15 Published:2000-03-15

摘要/Abstract

摘要： 以英国Glaxo Pharmaceuticals生产的沙丁胺醇控释片(Volmax, 8 mg)为参比制剂, 采用随机分组交叉试验设计方法, 考察20名健康男性志愿受试者单剂量和多剂量口服成都地奥公司生产的硫酸沙丁胺醇缓释胶囊(Salbuta, 8 mg)后的药代动力学和相对生物利用度, HPLC-紫外检测器测定血浆中沙丁胺醇的浓度。用3P87药动学程序对结果进行处理。单剂量给药时, Salbuta和Volmax分别在550±0.85 h和5.30±0.95 h达到峰浓度10.61±3.94 ng·mL^-1和10.52±2.59 ng·mL^-1, 血药浓度曲线下面积分别为124.74±33.86 h·ng.mL^-1和126.02±38.17 h·ng·mL^-1, Salbuta的相对生物利用度为98.98±12.04%。多剂量给药达稳态时, C^ssmax分别为12.94±3.35 ng·mL^-1和12.6±3.36 ng·mL^-1. C^ssmin分别为5.84±1.34 ng·mL^-1和6.16±1.33 ng·mL^-1, 平均稳态血药浓度Cav分别为8.72±2.17 ng·mL^-1和8.67±2.16 ng·mL^-1, 波动度DF分别为81.82±17.74%和76.03±20.48%。经F检验和双单侧t检验, 两种制剂具有生物等效性。

关键词: 沙丁胺醇, 药代动力学, 生物利用度, 高效液相色谱法

Abstract:

The pharmacokinetics and relative bioavailability of a sustained-release capsule of albuterol (Salbuta) made by CDDA (China) were investigated following a single and multiple oral dose given to 20 healthy male volunteers in a randomized 2-way cross-over study. The controlled-release tablet of albuterol (Volmax) made by Glaxo (U.K.) was used as reference preparation. Plasma concentration of albuterol was determined by a newly developed HPLC method with UV detection. After a single oral dose the peak concentrations Cmax were 10.6±3.94 ng·mL^-1 and 10.52±2.59 ng·mL^-1 at 5.50±0.85 h and 5.30±0.95 h and the AUC0-∞ were 124.74±33.86 h·ng·mL^-1 and 126.02±38. 17 h.ng·mL-1 for Salbuta and Volmax respectively. The relative bioavailability of Salbuta was 98.98±12.04%. Following multiple dosing, mean steady state C^ssmax values were 12.94±3.35 ng·mL^-1 and 12.60±3.36 ng.mL^-1, mean C^ssmin values were 5.84±1.34 ng.mL^-1 and 6.16±1.33 ng·mL^-1, the degree of fluctuation (DF) was 81.82±17.74% and 76.03±20.48% for the two formulations respectively. The results of statistical comparison showed that the two preparations were bioequivalent.

Key words: Albuterol, Albuterol, Pharmacokinetics, Pharmacokinetics, Bioavailability, Bioavailability, HPLC, HPLC

Supporting:

王建新, 陈得光, 蔡传真, 李铜铃, 秦永平, 李芚. 硫酸沙丁胺醇缓释胶囊药代动力学和生物利用度研究[J]. .

Wang Jianxin, Chen Deguang, Cai Chuanzhen, Li Tongling, Qin Yongping, Li Tun. Study on Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of A Sustained-release Preparation of Albuterol[J]. .

[1]	杨杰, 景彩芳, 李少创, 刘思彤, 李董明, 李钦青, 贺文彬. 复方党参颗粒制备工艺优化及4种成分的同时测定[J]. 中国药学(英文版), 2023, 32(8): 665-676.
[2]	杨雁芳, 韦玮, 张雷, 徐嵬, 杨秀伟. UPLC-MS/MS法测定都梁丸中37个成分在大鼠体内的药代动力学[J]. 中国药学(英文版), 2023, 32(7): 560-573.
[3]	李莹, 文周, 刘永玲, 赵治兵, 王磊, 程泽能. 高效液相色谱法测定大鼠血浆中阿昔洛韦浓度及其与吉非替尼药物相互作用的研究[J]. 中国药学(英文版), 2021, 30(6): 495-504.
[4]	李晓娇, 栾树鑫, 张洪, 万洪泉, 陈红, 刘成娇, 刘畅, 丁艳华. 单剂量长效利培酮注射液在中国精神分裂症患者体内的药代动力学、药效学和安全性研究[J]. 中国药学(英文版), 2021, 30(3): 206-217.
[5]	周艳, 宋恒文, 邵志超, 尹博民, 付西美, 谢典佑, 韦利军. 一种新的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)9抑制剂QHRD107对急性髓系白血病的临床前疗效[J]. 中国药学(英文版), 2021, 30(2): 146-156.
[6]	杨秀伟, 张友波, 徐嵬. 静脉和灌胃给予大鼠茴香酸对羟基苯乙酯的RP-HPLC法测定和药代动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2020, 29(11): 804-812.
[7]	尹雅杰, 张小飞, 崔征, 曲伟, 何冰, 代文兵, 张华, 王学清, 张强. 热熔挤出法制备的非诺贝特纳米骨架系统的体外释放和口服生物利用度研究[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(5): 329-338.
[8]	杨辉, 胡小鹏, 杨晓勇, 刘航, 任亮, 王玮, 刘丽宏, 张小东. 肾移植术后糖皮质激素和他克莫司的药代动力学相互作用[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(4): 257-263.
[9]	刘鑫, 张波, 梅丹, 黄凯. HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中异绿原酸B浓度及其在药代动力学研究中的应用[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(3): 167-173.
[10]	刘蒸生, 郝海军, 范明松. 槲皮素磷脂复合物固体分散体和固体分散体的制备及评价[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(12): 868-877.
[11]	张玲玲, 张慧文, 武世奎, 刘宏, 李静媛, 董馨, 夏慧敏, 王焕芸. UPLC-Q-Exactive-MS 同时测定三臣丸中六种活性成分的药代动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(11): 812-824.
[12]	欧阳文鹃, 张亚兰, 徐平声, 戴智勇, 马虹英, 秦群. 国产注射用甲磺酸帕珠沙星在健康人体的药代动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2019, 28(1): 40-48.
[13]	常馨予, 郭桂明, 范峥, 王宏蕾, 刘洋, 韩丽娟. UPLC-MS/MS法测定黄芪桂枝五物汤在大鼠血浆中两种活性成分及药代动力学研究[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(4): 263-272.
[14]	张金凤, 吴凡, 韩嘉艺, 荣景宏, 李艺, 刘宇, 梁啸, 王欣, 潘昊, 刘宏生, 陈立江. 赤芍总苷纳米混悬剂的制备、表征及药动学评价[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(2): 99-108.
[15]	姜华, 杨景明, 曹玲, 贾桂枝, 戴红良, 孟祥才. 高温胁迫对防风药材药代动力学和药效的影响[J]. 中国药学(英文版), 2018, 27(2): 109-115.