乃舒匹林对离体血管的舒张作用

乃舒匹林对离体血管的舒张作用

瞿湘萍, 易富贤, 郭兆贵

湖南医科大学分子药理研究室, 长沙 410078

收稿日期:1999-08-26 修回日期:1999-10-31 出版日期:2000-03-15 发布日期:2000-03-15

Vasodilatory Effects of a New Nitroderivative of Acetylsalicylic Acid (nitropirin)

Qu Xiangping, Yi Fuxian, Guo Zhaogui

Laboratory of Molecular Pharmacology Hunan Medical University, Changsha 410078

Received:1999-08-26 Revised:1999-10-31 Online:2000-03-15 Published:2000-03-15

摘要/Abstract

摘要： 乃舒匹林(2-(乙酰氧基)苯甲酸-3-(硝氧基)丙酯)是一种新型的阿司匹林硝酸酯衍生物,初步实验提示该药除可能具有抑制环加氧酶而产生抗炎等作用外,在体内还能释放一氧化氮(NO)基团,可能对胃肠粘膜提供一定的保护作用,并能通过NO对心血管等系统产生其他作用如血管舒张效应等。本实验研究了乃舒匹林对离体兔胸主动脉的舒张作用,结果表叫乃舒匹林对于内应完整和去除内皮的血管均有剂量依赖的舒张作用(EC50); 分别为7.26×10^-6 mol·L^-1和1.25×10^-5 mol·L^-1),与硝酸甘油(EC50分别为4.69×10^-6 mol·L^-1和5.3×10^-6 mol·L^-1)。相比,差异无显著性(P>0.05)。阿司匹林对离体血管无显著的舒张作用(浓度范围1×10^-8 mol·L^-1至1×10^-4 mol·L^-1)研究结果表明乃舒匹林可不依赖于内皮细胞地扩张离体血管,这种血管舒张效应可能与提供NO,作用于血管平滑肌有关。

关键词: 乃舒匹林, 一氧化氮, 血管舒张, 主动脉条, 家兔

Abstract: In this study we assessed the vasodilatory effects of nitropirin, a new nitroderivative of aspirin, in vitro. Nitropirin contains a nitric oxide (NO) moiety, which is considered to act both by inhibiting cycloxygenase and by releasing NO in tissues. Nitropirin could relax both the endothelium-intact and endothelium-denuded rabbit aorta rings in a concentration-dependent manner. The values of EC50 were 7.26×10^-6 mol·L^-1 on the endothelium- intact aorta rings and 1.25×10^-5 mol·L^-1 on the endothelium-denuded aorta rings, which were considered insignificant compared with those of nitroglycerin (4.69×10^-6 mol·L^-1 and 5.3×10^-6 mol·L^-1 respectively, P>0.05). Aspirin showed no significant relaxant activity on aorta strips in a wide rang. from 1×10^-8 mol·L^-1 to 1×10^-4 mol·L^-1. The results demonstrate that nitropirin has endothclium-independent relaxant activity on the arteries. The mechanism of this property may be related to the ability of providing NO in target tissues.

Key words: 3-Nitrooxypropy1-2-acetyloxy benzoate, 3-Nitrooxypropy1-2-acetyloxy benzoate, Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, Nitric oxide, Nitric oxide, Vasorelaxation, Vasorelaxation, Aorta rings, Aorta rings, Rabbit, Rabbit

Supporting:

瞿湘萍, 易富贤, 郭兆贵. 乃舒匹林对离体血管的舒张作用[J]. .

Qu Xiangping, Yi Fuxian, Guo Zhaogui. Vasodilatory Effects of a New Nitroderivative of Acetylsalicylic Acid (nitropirin)[J]. .

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