1,4-二氢噻吩并[3',2':5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羧酸衍生物的合成及抗癌活性研究

doi:10.5246/jcps.2011.01.004

1,4-二氢噻吩并[3',2':5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羧酸衍生物的合成及抗癌活性研究

孙蕊, 宋菁, 赵辉, 严春丽, 张爱君, Koirala Diwa, 李大伟, 胡春^*

1. 沈阳药科大学制药工程学院基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室, 辽宁沈阳 110016
2. 上海交通大学药学院, 上海 300193

收稿日期:2010-08-04 修回日期:2010-10-15 出版日期:2011-01-15 发布日期:2011-01-15
通讯作者: 胡春*

Synthesis and anti-tumor activity of 1,4-dihydrothieno[3',2':5,6]thiopyrano[4,3-c]pyrazole-3-carboxylic amide derivatives

Rui Sun, Jing Song, Hui Zhao, Chun-Li Yan, Ai-Jun Zhang, Diwa Koirala, Da-Wei Li, Chun Hu^*

1. Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China
2. School of Pharmacy, Shanghai Jiao Tong University, Shanghai 300193, China

Received:2010-08-04 Revised:2010-10-15 Online:2011-01-15 Published:2011-01-15
Contact: Chun Hu*

摘要/Abstract

摘要：

本文以2-巯基噻吩为原料, 经6步反应合成了5个1,4-二氢噻吩并[3',2':5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羧酸衍生物, 并采用人乳腺癌细胞MCF-7对目标化合物的抗肿瘤活性进行初步评价。所合成化合物在100 μM浓度下均有一定的抑制MCF-7活性。

关键词: 合成, 1,4-二氢噻吩并[3',2':5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羧酸衍生物, 抗癌活性

Abstract:

Five 1,4-dihydrothieno[3',2':5,6]thiopyrano[4,3-c]pyrazole-3-carboxylic amide derivatives were synthesized from 2-mercaptothiophene via a six-step procedure. The prepared compounds were initially evaluated for their antiproliferative activity using the estrogen receptors expressing MCF-7 human mammary tumor cell line in vitro. All of the prepared compounds showed moderate anti-tumor activity.

Key words: Synthesis, 1,4-Dihydrothieno[3',2':5,6]thiopyrano[4,3-c]pyrazole-3-carboxylic amide derivatives, Anti-tumor activity

中图分类号:

R916.41

Supporting:

Foundation item: National Natural Science Foundation of China (Grant No. 20474053).
^*Corresponding author. Tel./fax: 86-24-23986403

孙蕊, 宋菁, 赵辉, 严春丽, 张爱君, Koirala Diwa, 李大伟, 胡春^*. 1,4-二氢噻吩并[3',2':5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羧酸衍生物的合成及抗癌活性研究[J]. , DOI: 10.5246/jcps.2011.01.004.

Rui Sun, Jing Song, Hui Zhao, Chun-Li Yan, Ai-Jun Zhang, Diwa Koirala, Da-Wei Li, Chun Hu^*. Synthesis and anti-tumor activity of 1,4-dihydrothieno[3',2':5,6]thiopyrano[4,3-c]pyrazole-3-carboxylic amide derivatives [J]. , DOI: 10.5246/jcps.2011.01.004.

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