R-hap在大鼠体内的组织分布, 排泄及药动学研究
周佳雨, 孟志云, 窦桂芳*, 付守廷, 华子春, 杨翔, 刘军, 韦利军, 张笋华
Jia-Yu Zhou, Zhi-Yun Meng, Gui-Fang Dou*, Shou-Ting Fu, Zi-Chun Hua,
Xiang Yang, Jun Liu, Li-Jun Wei, Sun-Hua Zhang
摘要:
测定R-hap在健康Wistar大鼠体内的组织分布, 排泄及药动学参数。R-hap采用IODO-GEN标记, 测定单次推注给药后125I-R-hap的组织分布, 尿、粪及胆汁的排泄情况。125I-R-hap药动学参数也是在单次推注给药后测定。 R-hap在体内广泛分布, 在大部分器官中快速消除。其中肾的含量最高, 脂肪的含量最低。累计排泄率为71.81% ± 2.15% (48小时)及94.71% ± 1.50% (120小时)。经尿排泄为主要的排泄途径, 给药后120小时, 尿及粪的累计排泄率分别为80.64% ± 1.47%, 14.07% ± 0.95%。平均给药时曲线下面积为(8818.4 ± 576.1) Bq/h/mL。R-hap的组织分布, 排泄及药动学参数的结果为未来的临床试验设计提供了参考依据。
中图分类号:
Supporting: This work was supported by Grant No. 30371669 from the National Natural Sciences Foundation of China and by Grant No. 2003AA2Z347B from the
National High Technology Research and Development Program of China (863 Program).