摘要:
分子骨架编辑是有机合成的革命性策略, 能够直接重构分子核心骨架, 避免了繁琐的从头合成, 有效加快药物分子构效关系的研究。近日, 北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室宋颂团队开发了一种创新的“氧-氮原子交换”策略, 以廉价腈类为氮源, 通过一步反应实现四氢呋喃向吡咯烷的高效转化。该方法兼具步骤与原子经济性, 成功应用于药物分子的合成与修饰, 并高效合成15N标记的药物分子, 有望在药物代谢和药物合成等领域得到应用。
Supporting:
北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室. 宋颂团队通过分子骨架编辑实现药物中氧杂环到氮杂环的转化[J]. 中国药学(英文版), 2026, 35(6): 598-598.
State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University Health Science Center. The research team of Prof. Song Song realized the skeletal editing transformation of tetrahydrofurans into pyrrolidines via a single oxygen-to-nitrogen atom swap[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2026, 35(6): 598-598.