真菌来源的5-脂氧合酶抑制剂: Butyrolactones

真菌来源的5-脂氧合酶抑制剂: Butyrolactones

王福生, 可爱兵, 朱京童, 李业英, 路新华, 郑智慧, 张华, 马瑛, 任晓, 王亚婷, 赵宝华^{^*}

1. 河北师范大学生命科学学院, 河北石家庄 050016
2. 华北制药集团新药研发中心, 河北石家庄 050016

收稿日期:2010-02-03 修回日期:2010-06-10 出版日期:2010-07-15 发布日期:2010-07-15
通讯作者: 赵宝华*

Butyrolactones, inhibitors of 5-lipoxygenase from fungal metabolites

Fu-Sheng Wang, Ai-Bing Ke, Jing-Tong Zhu, Ye-Ying Li, Xin-Hua Lu, Zhi-Hui Zheng, Hua Zhang, Ying Ma, Xiao Ren, Ya-Ting Wang, Bao-Hua Zhao^*

1. Department of Life Science, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050015, China
2. New Drug R & D Center of the North China Pharmaceutical Group Corporation, Shijiazhuang 050015, China

Received:2010-02-03 Revised:2010-06-10 Online:2010-07-15 Published:2010-07-15
Contact: Bao-Hua Zhao*

摘要/Abstract

摘要： 我们在进行微生物来源的5-脂氧合酶抑制剂的筛选过程中, 得到了一株具有活性的曲霉菌F06Z-509。经过对其发酵产物进行分离纯化, 最终得到三个活性化合物, 分别为F06Z-509-A, B 和 C。通过对它们核磁和质谱数据进行分析, 确定其结构分别与已知化合物butyrolactone II, I和III相同。它们对5-脂氧合酶都表现出较强的抑制活性, IC50值分别为21.43, 22.51和11.83 μg/mL。它们对5-脂氧合酶的抑制活性未见报道。

关键词: 5-脂氧合酶抑制剂, Butyrolactones, 真菌代谢产物

Abstract:

In our ongoing search for new inhibitors of 5-lipoxygenase (5-LOX) from microbial resources, Aspergillus F06Z-509 was found to produce active components. Three active compounds named F06Z-509-A, B and C were obtained and identified as butyrolactone II, I and III by NMR and MS data analyses. They showed inhibitory activity against 5-LOX with IC50 of 21.43, 22.51 and 11.83 μg/mL, respectively. Butyrolactones are shown to be inhibitors of 5-LOX for the first time.

Key words: 5-Lipoxygenase inhibitors, Butyrolactones, Fungal metabolites

中图分类号:

R284

Supporting: Foundation items: National Basic Research Project of China (Grant No. 2009CB526513), National New Drug Research and Development Project (Grant No. 2008ZX09401-05).
^*Corresponding author. Tel.:13102889211

王福生, 可爱兵, 朱京童, 李业英, 路新华, 郑智慧, 张华, 马瑛, 任晓, 王亚婷, 赵宝华^{^*}. 真菌来源的5-脂氧合酶抑制剂: Butyrolactones[J]. .

Fu-Sheng Wang, Ai-Bing Ke, Jing-Tong Zhu, Ye-Ying Li, Xin-Hua Lu, Zhi-Hui Zheng, Hua Zhang, Ying Ma, Xiao Ren, Ya-Ting Wang, Bao-Hua Zhao^*. Butyrolactones, inhibitors of 5-lipoxygenase from fungal metabolites [J]. .

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