艾国, 陈知航, 单成启, 车津晶, 侯禹男, 程远国*
Guo Ai, Zhi-Hang Chen, Cheng-Qi Shan, Jin-Jing Che, Yu-Nan Hou, Yuan-Guo Cheng*
摘要:
研究醋酸艾塞那肽(exendin-4)在Wistar大鼠体内的药物代谢动力学, 组织分布以及排泄特征。IODOGEN(四氯二苯基苷脲)法制备125I-exendin-4, 大鼠皮下或静脉注射125I-exendin-4, 以放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度, 由非房室模型评价药物动力学参数。同时研究了大鼠皮下注射125I-exendin-4后的组织分布和排泄。大鼠皮下注射125I-exendin-4后Tmax和t1/2分别是(0.25 ± 0.02) h和(1.28 ± 0.14) h, 绝对生物利用度为(65.5 ± 10.2) %; 125I-exendin-4的分布快速而广泛, 其中以肾脏中最高, 而在脑组织中只有微量125I-exendin-4; 125I-exendin-4主要随尿液排泄。实验结果与国外公布的实验数据基本一致。醋酸艾塞那肽在大鼠中的药物代谢动力学参数为临床试验提供了科学依据。
中图分类号:
Supporting: Foundation item: National High Technology 863 Project (Grant No. 2003AA2Z347B).
*Corresponding author. Tel.: 86-10-66948493