查耳酮的合成及体外抗真菌活性

查耳酮的合成及体外抗真菌活性

李正香, 李安良^*

北京大学药学院药物化学系, 北京 100083

收稿日期:2004-09-25 修回日期:2004-11-10 出版日期:2004-12-15 发布日期:2004-12-15
通讯作者: 李安良*

Synthesis of a New Series of Chalcone Derivatives and Their Antifungal Activities

LI Zheng-xiang, LI An-liang^*

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100083, China

Received:2004-09-25 Revised:2004-11-10 Online:2004-12-15 Published:2004-12-15
Contact: LI An-liang*

摘要/Abstract

摘要： 目的　合成查耳酮类化合物并测定其抗真菌活性。方法　利用Claisen-Schmidt反应合成查耳酮,并针对四种真菌(白色念珠菌、新生隐球菌、烟曲霉菌、红色毛癣菌)做了体外抗真菌活性筛选。结果　显示所合成化合物大多具有体外抗真菌活性,尤其化合物8, 其针对浅表菌的抗真菌活性与氟康唑相当。本文还对部分查耳酮的合成做了一些探索。结论　所合成的查耳酮均有不同程度的抗真菌活性,其化学结构差异与抗菌活性相关。

关键词: 查耳酮, 查耳酮, 查耳酮, 抗真菌, 抗真菌, 抗真菌, 体外, 体外, 体外

Abstract: Aim To study the antifungal effect of chalcone derivatives. Methods Sixteen chalcone derivatives were synthesized and confirmed by ¹H NMR and IR spectra, and tested for antifungal activity against four common pathogenic fungi. Their structure-activity relationship is discussed. Results Among 16 title compounds, there were 5 new compounds, which have not been reported before. The preliminary antifungal test showed that all title compounds exhibited antifungal activities to a certain extent. The activity of compound 8 against Trichophyton rubrum had a potency equal to that of fluconazole, with a MIC of 4 μg·mL^-1. Conclusion Sixteen chalcones were prepared and their antifungal activities against four common pathogenic fungi in vitro were examined. Some of them exhibited antifungal activities to a certain extent.

Key words: chalcone, chalcone, antifungal agent, antifungal agent, in vitro, in vitro

中图分类号:

R916.9

R978.5

Supporting: ^*Corresponding author. Tel.: 86-10-82801558

李正香, 李安良^*. 查耳酮的合成及体外抗真菌活性[J]. .

LI Zheng-xiang, LI An-liang^*. Synthesis of a New Series of Chalcone Derivatives and Their Antifungal Activities[J]. .

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