杨璐, 帕子来提.亚库甫, 李美娜, 凌笑梅*, 李中杰, 王应*
Lu Yang, Pazilaiti Yakufu, Meina Li, Xiaomei Ling*, Zhongjie Li, Ying Wang*
摘要:
CC趋化因子受体4 (CCR4) 是G蛋白偶联受体的一种, 在过敏性炎症中起着举足轻重的作用。在本研究中, 我们合成了CCR4的三个胞外loop区 (EL1–EL3), 用毛细管区带电泳 (CZE)的方法研究化合物S009和3个胞外loop区的相互作用。分别进行了定性和定量研究。实验数据表明, 化合物S009和EL3有相互作用并通过Scatchard方程计算得到化合物S009和EL3之间的结合常数为 (12.5±0.19)×104 M–1。我们的研究确证了CCR4结合小分子的具体胞外域并为进一步发现新型CCR4拮抗剂提供了有帮助的信息。
中图分类号:
Supporting: National Natural Science Foundation (Grant No. 81072612, 31270915 and 81071749), Specialized Research Fund for the Doctoral Program of Higher Education of China (Grant No. 20110001110021 and 20120001110001) and the Open Foundation of State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs (Grant No. K20110109).