一种合成卡巴他赛的新方法

doi::10.5246/jcps.2012.05.062

一种合成卡巴他赛的新方法

张国宁, 方唯硕^*

中国医学科学院北京协和医学院药物研究所, 天然药物活性物质与功能国家重点实验室, 北京 100050

收稿日期:2012-05-09 修回日期:2012-07-25 出版日期:2012-09-15 发布日期:2012-09-15
通讯作者: 方唯硕*

A new synthesis route of cabazitaxel

Guoning Zhang, Weishuo Fang^*

State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China

Received:2012-05-09 Revised:2012-07-25 Online:2012-09-15 Published:2012-09-15
Contact: Weishuo Fang*

摘要/Abstract

摘要：

本文报道了一种以10-去乙酰基巴卡丁III为起始原料合成卡巴他赛的新方法。路线中使用了温和的条件对底物7-羟基进行甲醚化, 从而避免了7β-羟基在强碱性条件下的差向异构化。该路线共6步, 总收率为20%。

关键词: 卡巴他赛, 7-羟基甲基化

Abstract:

A new route for the synthesis of cabazitaxel (Javanta^®) starting with 10-deacetylbaccatin III was developed. In this new procedure, a mild condition for the methylation of 7-OH was applied, thus the epimerization of 7β-OH under basic conditions was reduced. The total yield of this 6-step synthesis is 20%.

Key words: Cabazitaxel, 7-OH Methylation

中图分类号:

R916.42

Supporting:

Foundation items: NSFC (Grant No. 30930108) and MOST (Grant No. 2009YZH-LCH03).

^*Corresponding author. Tel.: 86-10-63165229

张国宁, 方唯硕^*. 一种合成卡巴他赛的新方法[J]. , DOI: :10.5246/jcps.2012.05.062.

Guoning Zhang, Weishuo Fang^*. A new synthesis route of cabazitaxel [J]. , DOI: :10.5246/jcps.2012.05.062.

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